Reserpina: differenze tra le versioni

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La '''reserpina''' è un [[alcaloide]] [[indolo|indolico]] con attività [[antipertensivo|antipertensiva]] ed [[antipsicotico|antipsicotica]]. È stata un 'ampiamente utilizzata nella terapia farmacologica dell'[[ipertensione]] e di alcune [[psicosi]], anche se la messa a punto di composti più efficaci con effetti indesiderati considerevolmente più contenuti la rende un farmaco obsoleto, ritirato dal commercio in diversi paesi.<ref>[http://www.bartleby.com/65/re/reserpin.html Bartleby.com: Great Books Online -- Quotes, Poems, Novels, Classics and hundreds more] The Columbia Encyclopedia, Sixth Edition. Copyright 2001-05 Columbia University Press.</ref>
 
L'effetto [[antipertensivo]] della reserpina è dovuto alla sua capacità di esaurire nei terminali nervosi simpatici periferici le riserve di [[catecolamine]], [[neurotrasmettitori]] normalmente coinvolti nel controllo della [[frequenza cardiaca]] e delle resistenze periferiche. Per questo motivo nella farmacopea inglese viene classificata come ''amine depletor''.
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La reserpina fu isolata nel [[1952]] dalla radice essiccata della ''[[Rauwolfia serpentina]]'', pianta nota come ''Sarpaganda'' alla [[medicina tradizionale]] indiana, presso la quale viene impiegata da secoli per i disturbi mentali, la febbre ed i morsi di serpente.<ref>Op. cit. Columbia Encyclopedia</ref>. Si riferisce che persino [[Mahatma Gandhi]] abbia fatto occasionalmente uso di ''Serpaganda'' come [[tranquillante]].<ref>)[http://www.time.com/time/magazine/article/0,9171,857672,00.html Pills for Mental Illness?], ''[[TIME Magazine]]'', November 8, 1954</ref>
Negli [[Stati Uniti]] il primo utilizzo clinico sperimentale si deve a [[Robert Wallace Wilkins]], nel 1950. La sua struttura chimica fu chiarita nel 1953 e la sua isomeria cis-trans approfondita nel 1955.<ref name="Nicolaou">{{Cita libro |titolo= Classics in Total Synthesis|cognome= Nicolaou|nome= K. C.|wkautore=K. C. Nicolaou |coautori= E. J. Sorensen|anno= 1996|editore= VCH|città= Weinheim, Germany|id=ISBN 3-527-29284-5|pagine= 55|pagine= |url= |datadiaccesso= }}</ref> Fu introdotta come antipsicotico nel 1954, due anni dopo la [[clorpromazina]]. La prima sintesi totale fu eseguita da [[R. B. Woodward]] nel 1958.<ref name="Nicolaou"/>
La Reserpina è stata ritirata in diversi paesi per le delicate interazioni farmacologiche, la frequente insorgenza di effetti indesiderati e la presenza di valide alternative al suo impiego.
 
==Utilizzi attuali==
[[File:Resperine prescription.jpg|left|thumb|Dispensazione di compresse di reserpina in una farmacia.]]
La reserpina è una dei pochi antipertensivi di cui sia stata dimostrata con trial randomizzati controllati la capacità di ridurre la mortalità: ''Hypertension Detection and Follow-up Program'',<ref name="pmid490882">{{Cita pubblicazione |autore= ,|titolo=Five-year findings of the hypertension detection and follow-up program. I. Reduction in mortality of persons with high blood pressure, including mild hypertension. Hypertension Detection and Follow-up Program Cooperative Group |rivista=JAMA |volume=242 |numero=23 |pagine=2562–71 |anno=1979 |id=PMID 490882 |doi=10.1001/jama.242.23.2562}} [http://gateway.ovid.com/ovidweb.cgi?T=JS&PAGE=linkout&SEARCH=490882.ui full text at OVID]</ref> ''Veterans Administration Cooperative Study Group in Anti-hypertensive Agents'',<ref name="pmid4862069">{{Cita pubblicazione |autore= ,|titolo=Effects of treatment on morbidity in hypertension. Results in patients with diastolic blood pressures averaging 115 through 129 mm Hg |rivista=JAMA |volume=202 |numero=11 |pagine=1028–34 |anno=1967 |id=PMID 4862069 |doi=10.1001/jama.202.11.1028}}</ref> e il ''Systolic Hypertension in the Elderly Program''.<ref name="pmid2046107">{{Cita pubblicazione |autore= ,|titolo=Prevention of stroke by antihypertensive drug treatment in older persons with isolated systolic hypertension. Final results of the Systolic Hypertension in the Elderly Program (SHEP). SHEP Cooperative Research Group |rivista=JAMA |volume=265 |numero=24 |pagine=3255–64 |anno=1991 |id=PMID 2046107 |doi=10.1001/jama.265.24.3255}}</ref>
 
Oggi la reserpina è utilizzata raramente nella terapia dell'ipertensione, e viene considerata come opzione terapeutica in caso di fallimento della terapia con altre classi di farmaci.<ref name="pmid12748199">{{Cita pubblicazione |autore=Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, ''et al.'' |titolo=The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report |rivista=JAMA |volume=289 |numero=19 |pagine=2560–72 |anno=2003 |id=PMID 12748199 |doi=10.1001/jama.289.19.2560}} [http://www.hypertensiononline.org/slides2/slide01.cfm?tk=15&pg=1 summary]</ref> La reserpina può essere considerata un agente adiuvante di seconda linea da associare alla [[diuretici|terapia diuretica]] in contesti in cui il contenimento della spesa sia cruciale, come nei [[paesi in via di sviluppo]].<ref name="pmid3592424">{{Cita pubblicazione |autore=Moser M |titolo="Cost containment" in the management of hypertension |rivista=Ann. Intern. Med. |volume=107 |numero=1 |pagine=107–9 |anno=1987 |id=PMID 3592424 |doi=}}</ref>
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È utilizzata per il trattamento della [[discinesia]] nei pazienti affetti da [[corea di Huntington]].<ref name=pharmnemonics>{{Cita libro | autore=Shen, Howard | titolo=Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics | anno=2008 | editore=Minireview | id=ISBN 1-59541-101-1 | pagine=11}}</ref>
 
In alcuni paesi, tra cui l'Italia, la reserpina è disponibile solo in combinazione con altri antipertensivi, generalmente diuretici o [[vasodilatatori]]. In Italia è reperibile la specialità ''Igroton Reserpina'', associazione fissa di [[clortalidone]] e reserpina. Queste associazioni sono generalmente considerate farmaci di seconda scelta. La dose giornaliera per uso come antipertensivo varia tra 0.1 e 0.25 &nbsp;mg.
 
L'uso della reserpina come [[antipsicotico]] è stato quasi completamente abbandonato, anche se recentemente alcuni autori ne hanno proposto un utilizzo come terapia adiuvante in pazienti refrattari, sfruttando il sinergismo con i [[antipsicotici|D2-antagonisti]]. Le dosi storicamente utilizzate in ambito psichiatrico arrivavano anche a 40 &nbsp;mg/die. Per dosi superiori a 3 &nbsp;mg/die si rendeva necessaria l'aggiunta di un [[anticolinergico]] per contrastare l'ipertono colinergico periferico e il [[parkinsonismo]]. Le dosi proposte come terapia adiuvante in associazione ad antipsicotici si aggirano invece intorno a 0.5 &nbsp;mg/die.
 
La reserpina può essere utilizzata in ambito veterinario, per la sedazione di animali di grossa taglia.
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[[Categoria:Antiipertensivi]]
 
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