Tiacetazone: differenze tra le versioni

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Il suo meccanismo d'azione non è stato ancora totalmente identificato: gli studiosi ritengono che il composto formi con il [[rame]] complessi che interferiscono con gli [[enzimi]] trasportatori contenenti rame.<br>

Altri ricercatori ritengono che tiacetazone inibisca la ciclopropanazione dell'[[acido micolico], una miscela complessa di [[acidi grassi]] a lunga catena ramificata, che rappresentano dei componenti chiave della parete cellulare idrofoba dei micobatteri.<ref name="pmid18094751">{{Cita pubblicazione | cognome = Alahari | nome = A. | coautori = X. Trivelli; Y. Guérardel; LG. Dover; GS. Besra; JC. Sacchettini; RC. Reynolds; GD. Coxon; L. Kremer | titolo = Thiacetazone, an antitubercular drug that inhibits cyclopropanation of cell wall mycolic acids in mycobacteria. | rivista = PLoS One | volume = 2 | numero = 12 | pagine = e1343 | mese = | anno = 2007 | doi = 10.1371/journal.pone.0001343 | id = PMID 18094751 }}</ref>

Il tiacetazone è attivo nei confronti della maggior parte dei ceppi di [[Mycobacterium tuberculosis]], anche se la sensibilità al farmaco appaia variabile nelle diverse zone del mondo. La MIC ([[concentrazione minima inibente]]) per le specie sensibili si aggira normalmente intorno a 0,4 mg/l.<ref name="pmid4143449">{{Cita pubblicazione | cognome = Ellard | nome = GA. | coautori = JM. Dickinson; PT. Gammon; DA. Mitchison | titolo = Serum concentrations and antituberculosis activity of thiacetazone. | rivista = Tubercle | volume = 55 | numero = 1 | pagine = 41-54 | mese = Mar | anno = 1974 | doi = | id = PMID 4143449 }}</ref>

Il tiacetazone è attivo anche nei confronti del [[Mycobacterium leprae]] (MIC 0,2 mg/l) e del [[Mycobacterium bovis]].<br>

La resistenza al composto è un fenomeno che si sviluppa con relativa frequenza quando viene somministrato in monoterapia. Non è stata segnalata l'esistenza di resistenza crociata con i micobatteri resistenti all'[[isoniazide]]. Questo fenomeno invece si verifica tra tiacetazone ed altri farmaci antitubercolari ([[etionamide]], [[tiocarlide]] o [[protionamide]]).

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== Bibliografia ==

G.A. Ellard et al., Tubercle 55, 41, 1974; M.J. Colston et al., Am. J. Trop. Med. Hyg. 29, 103, 1980; M.R. Holdiness, Clin. Pharmacokinet. 9, 511, 1984; P.J. Jenner et al., Leprosy Rev. 55, 121, 1984; M.R. Holdiness, Int. J. Dermatol. 24, 280, 1985; W.H. Jopling, Leprosy Rev. 54, 261, 1983; M.R. Holdiness, Med. Toxicol. 2, 33, 1987; C.A. Pearson, J. Trop. Med. Hyg. 81, 238, 1978.

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