Metoclopramide: differenze tra le versioni

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Versione delle 06:37, 24 mar 2014

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== Farmacodinamica ==

Metoclopramide è stata descritta per la prima volta nel 1964 dal Dr. Louis Justin-Besançon e da C. Laville.<ref name="pmid14186927">{{Cita pubblicazione | cognome = Justin-Besancon | nome = L. | coauthors coautori= C. Laville | titolo = [Antiemetic action of metoclopramide with respect to apomorphine and hydergine]. | rivista = C R Seances Soc Biol Fil | volume = 158 | numero = | pagine = 723-7 | mese = | anno = 1964 | doipmid = | id = PMID 14186927 }}</ref>

La molecola si lega ai recettori D1 e D2 della [[dopamina]], agendo come un antagonista. È anche una antagonista del recettore 5-HT₃ ed una agonista del recettore 5-HT₄.

La sua azione antiemetica è dovuta alla sua attività antagonista nei confronti dei recettori D2 nella zona chemorecettoriale trigger (CTZ) del [[sistema nervoso centrale]] (SNC).

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La metoclopramide viene utilizzata normalmente nel trattamento della nausea, anche quella causata dalla chemioterapia, e quella che si verifica a seguito di interventi chirurgici. Il farmaco si è dimostrato molto efficace anche nei soggetti con gastroparesi (scarso svuotamento dello stomaco) e malattia da reflusso gastroesofageo.

=== Antiemetico ===

La metoclopramide può essere utilizzata nel trattamento della nausea e del vomito associati a condizioni come l'[[uremia]], la malattie da radiazioni, neoplasie, il parto, alcune infezioni, la cefalea e farmaci che causano nausea e vomito<ref name="isbn0-9757919-2-3">{{cita libro |autore= |titolo=Australian medicines handbook 2006 |editore=Australian Medicines Handbook Pty Ltd |città=Adelaide, S. Aust |anno=2006 |pagine= |isbn=0-9757919-2-3 |oclc= |doi= |accesso=}}</ref>

In alcune condizioni dolorose, come ad esempio l'[[emicrania]], metoclopramide può essere utilizzata in combinazione con il [[paracetamolo]] (acetaminofene) oppure in combinazione con aspirina.

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=== Altre indicazioni ===

Inibendo l'azione della dopamina, metoclopramide è stata talvolta utilizzata per stimolare l'allattamento.<ref name="pmid12192964">{{Cita pubblicazione | cognome = Gabay | nome = MP. | coauthors = | titolo = Galactogogues: medications that induce lactation. | rivista = J Hum Lact | volume = 18 | numero = 3 | pagine = 274-9 | mese = Aug agosto| anno = 2002 | doipmid = | id = PMID 12192964 }}</ref><ref name="pmid2081600">{{Cita pubblicazione | cognome = Zuppa | nome = AA. | coauthors coautori= P. Sindico; C. Orchi; C. Carducci; V. Cardiello; C. Romagnoli | titolo = Safety and efficacy of galactogogues: substances that induce, maintain and increase breast milk production. | rivista = J Pharm Pharm Sci | volume = 13 | numero = 2 | pagine = 162-74 | mese = | anno = 2010 | doipmid = | id = PMID 20816003 }}</ref> Il farmaco può anche contribuire a tenere sotto controllo un'[[emicrania]], nel contesto di un quadro di [[allodinia]], dove sembra essere più efficace dei triptani.<ref name="pmid12435222">{{Cita pubblicazione | cognome = Snow | nome = V. | coauthors coautori= K. Weiss; EM. Wall; C. Mottur-Pilson | titolo = Pharmacologic management of acute attacks of migraine and prevention of migraine headache. | rivista = Ann Intern Med | volume = 137 | numero = 10 | pagine = 840-9 | mese = Nov novembre| anno = 2002 | doipmid = | id = PMID 12435222 }}</ref><ref name="pmid18285561">{{Cita pubblicazione | cognome = Azzopardi | nome = TD. | coauthors coautori= NA. Brooks | titolo = Oral metoclopramide as an adjunct to analgesics for the outpatient treatment of acute migraine. | rivista = Ann Pharmacother | volume = 42 | numero = 3 | pagine = 397-402 | mese = Mar marzo| anno = 2008 | doi = 10.1345/aph.1K481 | idpmid = PMID 18285561 }}</ref>

== Effetti collaterali ed indesiderati ==

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Molto più rare sono alcune gravi reazioni avverse associate alla terapia con metoclopramide: [[agranulocitosi]], [[tachicardia sopraventricolare]], [[iperaldosteronismo]], [[sindrome neurolettica maligna]], [[acatisia]] e discinesia tardiva.

Nel caso si verificassero questi effetti collaterali gravi è necessario procedere alla sospensione del trattamento.

In uno studio sperimentale è stato evidenziato che la comparsa di aldosteronismo viene significativamente attenuata se la somministrazione di metoclopramide è preceduta da quella di [[neostigmina]].<ref name="pmid2737235">{{Cita pubblicazione | cognome = Sommers | nome = DK. | coautori = EC. Meyer; M. van Wyk | titolo = Effect of neostigmine on metoclopramide-induced aldosterone secretion in man. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 36 | numero = 4 | pagine = 411-3 | mese = | anno = 1989 | doipmid = | id = PMID 2737235 }}</ref><br>

Nei pazienti diabetici in trattamento con insulina, l'effetto procinetico di metoclopramide sul transito intestinale postprandiale può comportare una modificazione dei valori di [[glicemia]], in particolare nel senso iperglicemico,<ref name="pmid23165572">{{Cita pubblicazione | cognome = Gutiérrez-Hermosillo | nome = H. | coautori = E. Díaz de León-González; D. Beltrán Santiago; J. Armando Cedillo-Rodríguez; V. Gutiérrez Hermosillo; HE. Taméz-Pérez | titolo = [Metoclopramide as a risk factor for postprandial hyperglycemia in type 2 diabetes]. | rivista = Nutr Hosp | volume = 27 | numero = 4 | pagine = 1267-71 | mese = | anno = | doi = 10.3305/nh.2012.27.4.5607 | idpmid = PMID 23165572 }}</ref> e richiedere quindi un aggiustamento del dosaggio di [[insulina]]. Sempre nei soggetti diabetici si deve tenere presente che l’impiego di metoclopramide per il trattamento della gastroparesi diabetica può indurre, nel caso di terapia a lungo termine, una tolleranza agli effetti procinetici. In questo caso il farmaco dovrà essere sostituito con [[domperidone]] o [[cisapride]].

=== Discinesia tardiva ===

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Il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da [[glaucoma]], da [[feocromocitoma]] e nei soggetti con precedenti di [[epilessia]]. Non deve essere utilizzato da coloro che sono affetti da [[malattia di Parkinson]] ed altri disturbi di tipo extrapiramidale, conclamati oppure già in trattamento con sostanze anticolinergiche.

Nei soggetti con sospetta [[emorragia gastrointestinale]], [[Perforazione intestinale|perforazione]], ostruzione meccanica deve essere evitato in quanto la stimolazione della motilità intestinale potrebbe rivelarsi estremamente pericolosa.

Metoclopramide non deve essere assunta da pazienti con meno di 16 anni d'età. L'Istituto Superiore di Sanità (ISS) ha stabilito nel marzo 2004, una revisione del rapporto beneficio/rischio sulla base di uno studio multicentrico coordinato dall’istituto stesso. Da questo studio è emerso che la somministrazione di metoclopramide nei bambini comporta un aumento del rischio pari a 3 per tutti i problemi neurologici e pari a 73 per i sintomi extrapiramidali.<ref>{{Cita web | autore = Commissione Unica del Farmaco | titolo = Nuove informazioni sulla sicurezza delle specialità medicinali contenenti Metoclopramide | url = http://www.agenziafarmaco.gov.it/wscs_render_attachment_by_id/111.122704.11691293520533992.pdf?id=111.122710.1169129352189 | editore = | data= marzo 2004 | accesso = 16 maggio 2013 }}</ref>

Infine il farmaco è controindicato nelle donne gravide (in particolare nel primo trimestre) o che allattano al seno.