Proglumetacina: differenze tra le versioni

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'''Proglumetacina''' (chiamata anche '''protacina''' e nel corso della fase sperimentale '''CR 604''') è una molecola appartenente alla classe dei farmaci antiinfiammatoriantinfiammatori non steroidei (FANS). È un profarmaco che nell'organismo viene metabolizzato ad [[indometacina]] e [[proglumide]], quest'ultima una sostanza che inibisce la motilità gastrointestinale e riduce le secrezioni gastriche, riducendo in tal modo la possibilità di danni alla mucosa gastrica.<ref name="pmid3663267">{{Cita pubblicazione | cognome = Setnikar | nome = I. | coautori = R. Arigoni; R. Chisté; F. Makovec; L. Revel | titolo = Plasma levels of proglumetacin and its metabolites after intravenous or oral administration in the dog. | rivista = Arzneimittelforschung | volume = 37 | numero = 6 | pagine = 698-702 | mese = Jun | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3663267 }}</ref> In Italia il farmaco era venduto dalla società farmaceutica [[Rottapharm]] con il nome commerciale di Afloxan, nella forma farmaceutica di capsule da 150&nbsp;mg e compresse rivestite di 300&nbsp;mg. Oggi è disponibile solo in compresse da 300&nbsp;mg col nome di Proxil.
 
==Farmacodinamica==
Il meccanismo d’azione di proglumetacina è da mettere in relazione con le sue proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. La ridotta sintesi di prostaglandine è secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima [[prostaglandina-endoperossido sintasi]] nota anche come [[ciclossigenasi]].<ref name="pmid227425">{{Cita pubblicazione | cognome = Vidal y Plana | nome = RR. | coautori = F. Makovec; A. Cifarelli; D. Bizzarri; I. Setnikar; AL. Rovati | titolo = Studies on the mechanism of action of protacine (CR 604), a new non-steroidal anti-inflammatory agent. | rivista = Arzneimittelforschung | volume = 29 | numero = 8 | pagine = 1122-5 | mese = | anno = 1979 | doi = | id = PMID 227425 }}</ref><br>
Il farmaco ha mostrato nel ratto attività antiinfiammatoriaantinfiammatoria, dose dipendente, su diversi modelli acuti di infiammazione, per esempio sull'edema della zampa posteriore indotto dalla carragenina ed altri irritanti. L'attività nel ratto è stata confermata anche in modelli cronici di infiammazione, come l'artrite da adiuvante di Lewis.<ref name="pmid315235">{{Cita pubblicazione | cognome = Rovati | nome = AL. | coautori = RR. Vidal y Plana; PL. Casula; D. Bizzarri; F. Makovec; I. Setnikar | titolo = Pharmacological study of a new non-steroidal anti-inflammatory drug: protacine (CR 604). | rivista = Arzneimittelforschung | volume = 29 | numero = 8 | pagine = 1116-22 | mese = | anno = 1979 | doi = | id = PMID 315235 }}</ref>
La presenza nella molecola della proglumetacina di proglumide, una sostanza nota per l'effetto citoprotettivo gastrico, comporta una ridotta gastro ed intestino-lesività del farmaco, il quale da questo punto di vista presenta un profilo molto più favorevole a quello di altri agenti antiinfiammatoriantinfiammatori di comune utilizzo.
 
==Farmacocinetica==