Metoclopramide: differenze tra le versioni
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La molecola si lega ai recettori D1 e D2 della [[dopamina]], agendo come un antagonista. È anche una antagonista del recettore 5-HT<sub>3</sub> ed una agonista del recettore 5-HT<sub>4</sub>.
La sua azione antiemetica è dovuta alla sua attività antagonista nei confronti dei recettori D2 nella zona chemorecettoriale trigger (CTZ) del [[sistema nervoso centrale]] (SNC).
Questa attività blocca la nausea ed il vomito innescati dalla maggior parte degli stimoli. A dosi elevate, la sua azione 5-HT<sub>3</sub> antagonista sembra possa ulteriormente contribuire all'effetto antiemetico.<br />
L'attività gastroprocinetica della metoclopramide è mediata dalla sua azione muscarinica, dall'attività antagonista del recettore D2 e dell'attività agonista del recettore 5-HT<sub>4</sub>. L'effetto gastroprocinetico stesso può ulteriormente contribuire all'azione antiemetica. Metoclopramide aumenta il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell’esofago e pertanto anche la pressione a livello dello sfintere esofageo inferiore, determinando nel contempo il rilascio di piloro e bulbo duodenale.
== Farmacocinetica ==
Metoclopramide dopo somministrazione [[per os|orale]] è ben assorbita dal [[tratto gastrointestinale]]. Dopo somministrazione di una singola dose di 10 mg i livelli plasmatici di picco sono raggiunti entro circa 1 ora. La [[biodisponibilità]] presenta ampie variazioni individuali essendo compresa fra il 35 e il 100%. La somministrazione intramuscolare determina picchi di concentrazione decisamente più elevati, normalmente entro 3 ore dall'iniezione.<br />
Il farmaco ha un ampio volume di distribuzione (in ragione della sua liposolubilità) e si ripartisce rapidamente nei [[Tessuti biologici|tessuti]]. L'emivita di distribuzione è compresa tra 5 e 21 minuti dopo somministrazione endovenosa.
Il legame con le [[proteine plasmatiche]] è pari a circa il 40%.<br />
Il farmaco viene metabolizzato nel fegato tramite processi di coniugazione.
Una modesta alterazione della funzionalità epatica non sembra comportare evidenti modifiche dei parametri farmacocinetici.
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Molto più rare sono alcune gravi reazioni avverse associate alla terapia con metoclopramide: [[agranulocitosi]], [[tachicardia sopraventricolare]], [[iperaldosteronismo]], [[sindrome neurolettica maligna]], [[acatisia]] e discinesia tardiva.
Nel caso si verificassero questi effetti collaterali gravi è necessario procedere alla sospensione del trattamento.
In uno studio sperimentale è stato evidenziato che la comparsa di aldosteronismo viene significativamente attenuata se la somministrazione di metoclopramide è preceduta da quella di [[neostigmina]].<ref name="pmid2737235">{{Cita pubblicazione | cognome = Sommers | nome = DK. | coautori = EC. Meyer; M. van Wyk | titolo = Effect of neostigmine on metoclopramide-induced aldosterone secretion in man. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 36 | numero = 4 | pagine = 411-3 | anno = 1989 | pmid = 2737235 }}</ref><br />
Nei pazienti diabetici in trattamento con insulina, l'effetto procinetico di metoclopramide sul transito intestinale postprandiale può comportare una modificazione dei valori di [[glicemia]], in particolare nel senso iperglicemico,<ref name="pmid23165572">{{Cita pubblicazione | cognome = Gutiérrez-Hermosillo | nome = H. | coautori = E. Díaz de León-González; D. Beltrán Santiago; J. Armando Cedillo-Rodríguez; V. Gutiérrez Hermosillo; HE. Taméz-Pérez | titolo = [Metoclopramide as a risk factor for postprandial hyperglycemia in type 2 diabetes]. | rivista = Nutr Hosp | volume = 27 | numero = 4 | pagine = 1267-71 | doi = 10.3305/nh.2012.27.4.5607 | pmid = 23165572 }}</ref> e richiedere quindi un aggiustamento del dosaggio di [[insulina]]. Sempre nei soggetti diabetici si deve tenere presente che l’impiego di metoclopramide per il trattamento della gastroparesi diabetica può indurre, nel caso di terapia a lungo termine, una tolleranza agli effetti procinetici. In questo caso il farmaco dovrà essere sostituito con [[domperidone]] o [[cisapride]].
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Il rischio di sviluppare effetti extrapiramidali è decisamente aumentato nelle persone sotto i 20 anni di età, allorché si utilizzano alte dosi o si esegue un trattamento prolungato.
La discinesia tardiva è uno dei disturbi neurologici, tra i più gravi, che si associano alla assunzione del farmaco. La condizione comporta movimenti del corpo involontari e ripetuti. Frequenti i movimenti delle estremità, lo schiocco della lingua, i movimenti rapidi degli occhi, lo sbattere ripetuto delle palpebre, movimenti alterati delle dita della mano.<br />
La maggior parte delle segnalazioni di discinesia tardiva si verifica in soggetti che ricorrono alla metoclopramide per tempi prolungati (in genere oltre le 12 settimane) oppure a dosaggi elevati.
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