Metoclopramide: differenze tra le versioni

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La sua azione antiemetica è dovuta alla sua attività antagonista nei confronti dei recettori D2 nella zona chemorecettoriale trigger (CTZ) del [[sistema nervoso centrale]] (SNC).

Questa attività blocca la nausea ed il vomito innescati dalla maggior parte degli stimoli. A dosi elevate, la sua azione 5-HT₃ antagonista sembra possa ulteriormente contribuire all'effetto antiemetico.<br />

L'attività gastroprocinetica della metoclopramide è mediata dalla sua azione muscarinica, dall'attività antagonista del recettore D2 e dell'attività agonista del recettore 5-HT₄. L'effetto gastroprocinetico stesso può ulteriormente contribuire all'azione antiemetica. Metoclopramide aumenta il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell’esofagodell'esofago e pertanto anche la pressione a livello dello sfintere esofageo inferiore, determinando nel contempo il rilascio di piloro e bulbo duodenale.

== Farmacocinetica ==

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Il farmaco viene metabolizzato nel fegato tramite processi di coniugazione.

Una modesta alterazione della funzionalità epatica non sembra comportare evidenti modifiche dei parametri farmacocinetici.

L'eliminazione appare dose-dipendente, e circa l’86l'86 % di una singola dose orale viene eliminata con le [[urine]], una quota in forma libera ed in parte in forma di metaboliti inattivi (soprattutto N-solfato ed N-glicuronato). La quota restante viene eliminata con la [[bile]].

La clearance del farmaco appare decisamente ridotta nei soggetti affetti da [[insufficienza renale]].

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Nel caso si verificassero questi effetti collaterali gravi è necessario procedere alla sospensione del trattamento.

In uno studio sperimentale è stato evidenziato che la comparsa di aldosteronismo viene significativamente attenuata se la somministrazione di metoclopramide è preceduta da quella di [[neostigmina]].<ref name="pmid2737235">{{Cita pubblicazione | cognome = Sommers | nome = DK. | coautori = EC. Meyer; M. van Wyk | titolo = Effect of neostigmine on metoclopramide-induced aldosterone secretion in man. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 36 | numero = 4 | pagine = 411-3 | anno = 1989 | pmid = 2737235 }}</ref><br />

Nei pazienti diabetici in trattamento con insulina, l'effetto procinetico di metoclopramide sul transito intestinale postprandiale può comportare una modificazione dei valori di [[glicemia]], in particolare nel senso iperglicemico,<ref name="pmid23165572">{{Cita pubblicazione | cognome = Gutiérrez-Hermosillo | nome = H. | coautori = E. Díaz de León-González; D. Beltrán Santiago; J. Armando Cedillo-Rodríguez; V. Gutiérrez Hermosillo; HE. Taméz-Pérez | titolo = [Metoclopramide as a risk factor for postprandial hyperglycemia in type 2 diabetes]. | rivista = Nutr Hosp | volume = 27 | numero = 4 | pagine = 1267-71 | doi = 10.3305/nh.2012.27.4.5607 | pmid = 23165572 }}</ref> e richiedere quindi un aggiustamento del dosaggio di [[insulina]]. Sempre nei soggetti diabetici si deve tenere presente che l’impiegol'impiego di metoclopramide per il trattamento della gastroparesi diabetica può indurre, nel caso di terapia a lungo termine, una tolleranza agli effetti procinetici. In questo caso il farmaco dovrà essere sostituito con [[domperidone]] o [[cisapride]].

=== Discinesia tardiva ===

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Nei soggetti con sospetta [[emorragia gastrointestinale]], [[Perforazione intestinale|perforazione]], ostruzione meccanica deve essere evitato in quanto la stimolazione della motilità intestinale potrebbe rivelarsi estremamente pericolosa.

Metoclopramide non deve essere assunta da pazienti con meno di 16 anni d'età. L'Istituto Superiore di Sanità (ISS) ha stabilito nel marzo 2004, una revisione del rapporto beneficio/rischio sulla base di uno studio multicentrico coordinato dall’istitutodall'istituto stesso. Da questo studio è emerso che la somministrazione di metoclopramide nei bambini comporta un aumento del rischio pari a 3 per tutti i problemi neurologici e pari a 73 per i sintomi extrapiramidali.<ref>{{Cita web | autore = Commissione Unica del Farmaco | titolo = Nuove informazioni sulla sicurezza delle specialità medicinali contenenti Metoclopramide | url = http://www.agenziafarmaco.gov.it/wscs_render_attachment_by_id/111.122704.11691293520533992.pdf?id=111.122710.1169129352189 | data= marzo 2004 | accesso = 16 maggio 2013 }}</ref>

Infine il farmaco è controindicato nelle donne gravide (in particolare nel primo trimestre) o che allattano al seno.

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Metoclopramide è stata utilizzata per molti anni in tutte le fasi della gravidanza senza evidenza di danno per la madre o il bambino non ancora nato. Un ampio studio di coorte su bambini nati da donne israeliane che avevano assunto metoclopramide durante la gravidanza, non ha trovato evidenze certe che il farmaco possa aumentare il rischio di malformazioni congenite, basso peso alla nascita, parto pretermine, o mortalità perinatale.

In Italia e molti altri paesi l'uso di metoclopramide nel primo trimestre di gravidanza è comunque considerato controindicato. Per un eventuale utilizzo nei trimestri successivi si deve tenere presente che i prodotti antiemetici, in generale, devono essere somministrati a donne gravide soltanto nei casi di particolare gravità, in presenza di sintomatologia conclamata e se si associa un'eventuale malnutrizione o disidratazione. È da proscrivere l'uso preventivo dell'emesi gravidica. La metoclopramide inoltre è escreta nel latte materno, e pertanto se ne dovrebbe evitare la somministrazione durante l’l'[[allattamento al seno|allattamento]].

== Interazioni ==

* Fenotiazine: i farmaci appartenenti a questa classe se co-somministrati con metoclopramide possono determinare aumento dei disturbi extrapiramidali.

* Antidepressivi triciclici e/o MAO-inibitori: un aumentato rischio di disturbi extrapiramidali è stato segnalato anche questi farmaci antidepressivi in cosomministrazione con metoclopramide.

* [[Ciclosporina]]: deve essere evitato, se possibile, l’usol'uso contemporaneo dei due farmaci. Metoclopramide infatti aumenta la biodisponibilità della ciclosporina, della quale eventualmente si deve ridurre il dosaggio.

* [[Cimetidina]]:'' deve essere somministrata almeno 2 ore dopo l'assunzione di metoclopramide: quest'ultima infatti interferisce con l’assorbimentol'assorbimento della cimetidina.

== Note ==