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Riga 33: }} La '''loperamide''', commercialmente disponibile come [[cloridrato]], è un [[farmaco]] con spiccata attività antidiarroica, in particolar modo si tratta di un antipropulsivo e antiperistaltico. In Italia è disponibile con il nome commerciale di Imodium, Lopemid, Dissenten e sono inoltre disponibili numerosi generici. ==Meccanismo d'azione== La loperamide si lega ai recettori oppioidi della sottofamiglia μ,κ e δ, esclusivamente a quelli del plesso mioenterico, provocando una riduzione del rilascio di acetilcolina e prostaglandine. L'attivazione di questi recettori, soprattutto il recettore μ, genera una riduzione della motilità e della peristalsi gastrointestinale, oltre ad una riduzione delle secrezioni e ad un aumento dell'assorbimento di acqua. ~~La loperamide è un agonista dei recettori oppioidi con elevata affinità per la sottoclasse μ, in particolare per quelli del [[plesso mioenterico]].~~ Essa è quasi del tutto priva di attività sul [[Sistema Nervoso Centrale]] (SNC) in quanto viene espulsa da un sistema proteico di selezione molecolare (P-glicoproteina, P-Gp), che impedisce a certe molecole di venire a contatto con i neuroni centrali, pur se attraversano la barriera ematoencefalica. L'uso concomitante di farmaci che inibiscono la P-glicoproteina ha portato alla comparsa di effetti collaterali tipici dell'intossicazione da oppioidi quali la depressione respiratoria. La loperamide inoltre induce contrazione degli sfinteri, riducendo lo stimolo e la frequenza delle evacuazioni. ~~Va comunque aggiunto che un sovradosaggio assoluto o relativo può causare effetti (anche gravi) a carico del SNC, e questo in special modo nei bambini al di sotto dei quattro anni.~~ ==Effetti== Il legame della loperamide con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione ~~dell'attività~~della ~~muscolare~~contrattilità indella ~~questo~~muscolatura ~~distretto~~liscia intestinale, ciò rallenta il transito intestinale consentendo un maggiore assorbimento d'acqua diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci. La Loperamide inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico. ==Controindicazioni== La Loperamide non va utilizzata per trattare diarree di tipo infettivo poiché può avere l'effetto indesiderato di rafforzare i batteri enteropatogeni causando un peggioramento della già delicata situazione intestinale. Non va usata in caso di ostruzioni intestinali. ==Sovradosaggio== Il sovradosaggio può essere assoluto o relativo, ma hapuò ~~comunque~~avere effetti anche gravi sul SNC. Il sovradosaggio relativo si verifica per un aumento del farmaco nel sangue causato da un ridotto metabolismo di dosaggi che sarebbero corretti ma diventano pericolosi in soggetti con problemi epatici e comunque di metabolismo. Riga 65 ⟶ 67: ==Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine== La Loperamide può causare stordimento o sonnolenza, soprattutto ad alte dosi. È consigliabile dunque evitare di porsi alla guida di autoveicoli o di mettere in atto comportamenti che necessitino di particolare attenzione. == Note ==

Loperamide: differenze tra le versioni