Butilscopolamina: differenze tra le versioni

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|consigliP= --- <ref>Sigma Aldrich; rev. del 21.09.2012</ref>

}}

[[File:Butylscopolamine.jpg|thumb|buscopanBuscopan iniettbile.]]

La '''Scopolamina-N-butilbromuro''', anche nota come '''N-butilbromuro di scopolamina''' o '''N-butilbromuro di joscina''' (o '''ioscina''') è un [[principio attivo]] [[farmacologico]] ad azione [[Recettore muscarinico|antimuscarinica]] periferica ede agente [[Acetilcolina#Recettori colinergici|anticolinergico]]<ref>"[http://jpet.aspetjournals.org/cgi/content/full/292/1/67 Effects of β-Adrenergic Stimulation on the Acutely Obstructed Ureter in Dogs]". Makoto Murakami, Yoshitaka Tomiyama, Kohichi Hayakawa, Masuo Akahane, Yukiyoshi Ajisawa, Young-Chol Park, Norio Ohnishi, Takahide Sugiyama and Takashi Kurita. ''Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics'' Vol. 292, Issue 1, pp. 67-75, January 2000.</ref>, impiegato specificamente come [[antispastico]]. È un composto [[sale di ammonio quaternario|ammonio quaternario]] e un derivato semisintetico della [[scopolamina]]. È commercializzato con il nome commerciale ''Buscopan'' dalla casa farmaceutica tedesca [[Boehringer Ingelheim|Boehringer Ingelheim GmbH]], combinato anche con il [[paracetamolo]] con il nome commerciale ''Buscopan Plus'' (in Italia ''Buscopan Compositum''). Non è un [[analgesico]] in senso stretto, in quanto non ''maschera'' o ''copre'' il dolore, ma piuttosto previene i crampi dolorosi e spastici nella loro causa primaria.

== Farmacodinamica ==

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== Farmacocinetica ==

Il farmaco è un derivato ammonico quaternario, estremamente polare, che si caratterizza per lo scarso assorbimento, sia quando viene somministrato [[per via orale]] (8%) chesia [[rettale]] (3%). Dopo somministrazione orale N-butibromuro di joscina viene scarsamente assorbito dal [[tratto gastrointestinale]] e la [[concentrazione plasmatica]] di picco viene raggiunta dopo circa 2 ore dalla assunzione. La [[biodisponibilità]] assoluta è molto bassa, inferiore all'1%.

Nella distribuzione nei [[tessuti biologici]] il farmaco tende a concentrarsi prevalentemente nei distretti in cui esercita la propria azione terapeutica (tratto gastrointestinale, [[cistifellea]], dotto epatobiliare, [[fegato]] e [[rene]]), particolarmente ricchi di recettori muscarinici e nicotinici.

Il legame con le [[proteine plasmatiche]], particolarmente con l'[[albumina]], è molto basso ede approssimativamente del 4,4%.

Come già segnalato, studi sperimentali su animali hanno evidenziato che butilscopolamina non supera la barriera emato-encefalica. L'emivita del farmaco è compresa tra le 6 e le 10 ore. Il farmaco viene escreto nelle [[urine]] ede in misura minore nelle [[feci]].

== Usi clinici ==

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In letteratura esistono esperienze di utilizzo del farmaco nelle donne gravide per ridurre la prima fase del parto aumentando la dilatazione cervicale.<ref name="pmid40167">{{Cita pubblicazione | cognome = Winkler | nome = S. |coautori = G. Sparpaglione; R. Rella | titolo = [Labor: possibility of modifying its course by means of administration of drugs with spasmolytic action]. | rivista = Minerva Ginecol | volume = 31 | numero = 6 | pagine = 455-60 | mese = giugno | anno = 1979 | doi = | id = PMID 40167 }}</ref><ref name="pmid21495198">{{Cita pubblicazione | cognome = Makvandi | nome = S. |coautori = M. Tadayon; M. Abbaspour | titolo = Effect of hyoscine-N-butyl bromide rectal suppository on labor progress in primigravid women: randomized double-blind placebo-controlled clinical trial. | rivista = Croat Med J | volume = 52 | numero = 2 | pagine = 159-63 | mese = aprile | anno = 2011 | doi = | id = PMID 21495198 }}</ref><ref name="pmid18579976">{{Cita pubblicazione | cognome = Aggarwal | nome = P. |coautori = V. Zutshi; S. Batra | titolo = Role of hyoscine N-butyl bromide (HBB, buscopan) as labor analgesic. | rivista = Indian J Med Sci | volume = 62 | numero = 5 | pagine = 179-84 | mese = maggio | anno = 2008 | doi = | id = PMID 18579976 }}</ref><ref name="pmid17903230">{{Cita pubblicazione | cognome = Samuels | nome = LA. |coautori = L. Christie; B. Roberts-Gittens; H. Fletcher; J. Frederick | titolo = The effect of hyoscine butylbromide on the first stage of labour in term pregnancies. | rivista = BJOG | volume = 114 | numero = 12 | pagine = 1542-6 | mese = dicembre | anno = 2007 | doi = 10.1111/j.1471-0528.2007.01497.x | id = PMID 17903230 }}</ref><ref name="pmid18651895">{{Cita pubblicazione | cognome = Raghavan | nome = R. |coautori = | titolo = The effect of hyoscine butyl bromide on the first stage of labour in term pregnancies. | rivista = BJOG | volume = 115 | numero = 8 | pagine = 1064; author reply 1064-5 | mese = luglio | anno = 2008 | doi = 10.1111/j.1471-0528.2008.01760.x | id = PMID 18651895 }}</ref>

== Effetti collaterali ede indesiderati ==

In corso di trattamento si possono verificare [[sonnolenza]], [[tachicardia]], [[secchezza delle fauci]], [[costipazione]], [[ritenzione urinaria]], [[midriasi]], disturbi visivi e turbe dell'[[accomodazione]], aumento del [[tono oculare]], alterazioni della [[sudorazione]]. La maggior parte degli effetti avversi citati è in relazione con le proprietà anticolinergiche della sostanza.

== Controindicazioni ==

Il farmaco è controindicato nei soggetti con [[ipersensibilità]] nota al principio attivo.<br>Come per altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica il farmaco è controindicato nei soggetti affetti da [[glaucoma]] ad angolo acuto, [[ipertrofia prostatica]], tendenza alla [[ritenzione urinaria]]. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dalla [[stenosi pilorica]] ede altre patologie stenosanti l'apparato gastroenterico, l'esofagite da reflusso, l'ileo paralitico, la [[colite ulcerosa]], il [[megacolon]], l'atonia intestinale e la [[miastenia grave]].

Il farmaco è controindicato nei soggetti con [[ipersensibilità]] nota al principio attivo.<br>

Come per altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica il farmaco è controindicato nei soggetti affetti da [[glaucoma]] ad angolo acuto, [[ipertrofia prostatica]], tendenza alla [[ritenzione urinaria]]. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dalla [[stenosi pilorica]] ed altre patologie stenosanti l'apparato gastroenterico, l'esofagite da reflusso, l'ileo paralitico, la [[colite ulcerosa]], il [[megacolon]], l'atonia intestinale e la [[miastenia grave]].

== Dosi terapeutiche ==

La dose usuale per gli adulti ede i ragazzi di età superiore ai 14 anni è pari a 10&nbsp;mg (corrispondente ada una compressa odo una supposta) tre volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato a seconda del giudizio del medico e la risposta individuale del paziente.

== Abuso ==

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== Avvertenze ==

''Gravidanza:'' la somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) nelle donne in gravidanza richiede un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. In alcuni studi clinici, la somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) durante il parto è risultata indurre un'azione analgesica ([[spasmolisi|spasmolitica]]) ede abbreviare i tempi necessari sia alla dilatazione della [[cervice uterina]] sia dell'espulsione del feto<ref>Aggarwal P. et al., Indian. J. Med. Sci., 2008, 62 (5), 179</ref><ref>Makvandi S. et al., Croat. Med. J., 2011, 52 (2), 159</ref>.

''Allattamento:'' gli anticolinergici sono stati associati ada inibizione della lattazione in vivo e a riduzione della secrezione di prolattina nelle donne non in allattamento<ref>Aaron D.K. et al., J. Anim. Sci., 1997, 75, 1434</ref><ref>Masala A. et al., J. Endocrinol. Invest., 1982, 5, 53</ref>. La somministrazione di scopolamina butilbromuro non è raccomandata nelle donne che allattano. In letteratura non sono comunque riportati effetti tossici relativi all'uso del farmaco durante l'allattamento.

''Saccarosio:'' alcune specialità medicinali contenenti scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) possono presentare [[saccarosio]] fra gli [[eccipienti]]. Il saccarosio è un [[disaccaride]] formato da quindi da due zuccheri, il [[glucosio]] e il [[fruttosio]]. Le persone con intolleranza ereditaria al fruttosio (deficit dell'[[enzima]] fruttosio-1-fosfato-aldolasi) devono escludere dalla propria dieta il fruttosio, il saccarosio e il [[sorbitolo]]<ref>Crepaldi G., Baritussio A., Trattato di medicina interna, 2002</ref><ref>Castello M, Manuale di Pediatria, 2007, Piccin</ref>. L'assunzione di farmaci contenenti saccarosio potrebbe essere controindicata.

== Note ==