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Tramadolo

composto chimico
Versione del 12 set 2009 alle 14:11 di Jü (discussione | contributi)


Il tramadolo, utilizzato come tramadolo cloridrato, è un derivato oppioide, come la morfina e il metadone. Al contrario di queste ultime due molecole, il tramadolo può essere venduto senza la specifica ricetta speciale per stupefacenti, ma con prescrizione medica utilizzabile una sola volta (ricetta non ripetibile) perché il tramadolo non è solo un semplice agonista oppioide (in particolare agonista dei recettori mu del sistema di percezione del dolore) ma è anche un inibitore della ricaptazione della noradrenalina e induce aumento del rilascio di serotonina[1][2]. Il Tramadolo è stato sviluppato dalla industria farmaceutica tedesca Grünenthal GmbH alla fine degli anni 1970 e immessa sul mercato con il nome di Tramal.[3] Grünenthal ha anche dato in licenza il medicinale a parecchie altre industrie farmaceutiche in giro per il mondo con diversi nomi come per esempio Ultram.

Tramadolo
Nome IUPAC
(±)-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H25NO2
Massa molecolare (u)263.4 g/mol
Numero CAS27203-92-5
Numero EINECS248-319-6
PubChem33741
DrugBankDBAPRD00028
SMILES
CN(C)C[C@@H]2CCCC[C@@]2(O)c1cccc(OC)c1
Dati farmacocinetici
MetabolismoHepatic demethylation and glucuronidation
Indicazioni di sicurezza

È un farmaco utilizzato per stati dolorosi acuti e cronici e dolori indotti da interventi chirurgici e diagnostici particolarmente dolorosi.

Il tramadolo in italia è il principio attivo di diversi farmaci come Fortradol, Contramal, Tramadolo Viatris, Tramadolo Hexan ed altri che sono farmaci antidolorifici.

Usi

Il tramadolo è usato per trattare il dolore da moderato a severo e la maggior parte delle nevralgie, inclusa la nevralgia trigeminale.[senza fonte] È stato suggerito che il tramadolo potrebbe essere efficace per alleviare i sintomi della depressione e ansia a causa della sua interazione con la noradrenalina e la serotonina, il coinvolgimento dei quali sembra giocare una parte nella sua abilità nell'alleviare la percezione del dolore. Comunque, i professionisti della salute non hanno ancora appoggiato il suo uso su larga scala per tali problemi.[4][5]

Disponibilità

Il tramadolo è usualmente commercializzato come sale cloridrico (tramadolo cloridrato) ed è disponibile sia come sostanza iniettabile (intravenosa e/o intramuscolare) e preparazione orale. È anche disponibile in congiunzione con paracetamolo (acetaminofene).

In modo specifico, il tramadolo si ritrova in capsule, pastiglie, pastiglie dal rilascio esteso (che rilascano il principio attivo in modo diluito nel tempo), pastiglie con basso residuo e/o non rivestite che possono essere prese sottolingua o per via orale, supposte, polveri e pastiglie efffervescenti, ampolle di soluzioni sterili per iniezioni sottocutanee, intramuscolari ed endovenose, polveri per combinazioni (miscelazione con altre polveri), liquidi per somministrazioni orali e sottolingua -- in fiale e bottiglie normali, contagocce, bottiglie con una pompa simile a quella usata per il sapone liquido e fiale con contagocce inglobato nel tappo -- tanto quanto capsule e pastiglie che contengono paracetamolo (acetaminofene) e acido acetilsalicilico.

Il tramadolo ha un carattesistico sapore moderatamente amaro ma molto meno che la morfina e la codeina. Le pastiglie orali e sublinguali come anche le preparazioni liquide sono disponibili con un sapore aggiunto artificialmente. La sua relativa efficacia attraverso l'assunzione attraverso la via trans-mucosa (sublinguale, per bocca, rettale) è circa quella della codeina, e come la codeina è anche metabolizzata nel fegato a metaboliti più forti(vedi sotto).

Dosaggio

Le dosi variano da 50 fino ad un massimo di 400 mg al giorno(webmed), che si possono elevare fino a 600 mg al giorno quando somministrato per via intravenosa/intramuscolare. Nella formulazione contenente paracetamolo, contiene 37.5 mg di tramadolo e 325 mg di paracetamolo, così voluto per la somministrazione orale con un dosaggio raccomandato di una o due pastiglie ogni quattro/sei ore.

Nuovi utilizzi non ufficiali e utilizzi in fase di sperimentazione


Veterinaria

Il Tramadolo è usato per il trattamento del dolore post-operatorio, dolore dovuto a ferite e dolore cronico (es: dovuto al cancro) nel cane, gatto [2] tanto quanto per il coniglio, il coati, parecchi roditori come il topo, lo scoiattolo volante, il porcellino d'india, il furetto ed il procione. Il Tramadolo si vende in ampolle oltre che in pastiglie, capsule, polvere per ricostituzione e sciroppi o liquidi per somministrazione orale; il fatto che il suo caratteristico sapore non è molto amaro e può essere mascherato nei cibi e diluito nell'acqua, ne permette molteplici modalità di somministrazione. Al momento non ci sono dati che determinino in modo definitivo l'efficacia e la sicurezza del suo uso sui rettili o gli anfibi; seguendo le indicazioni fornite dalle altre droghe, risulta che il tramadolo può essere usato per sollevare dal dolore i marsupiali come per esempio l'opossum del Nord America, opossum grigio dalla coda corta, il petauro dello zucchero, la wallabia, e il canguro.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali da droga comunemente riscontrati sono la nausea, il vomito, l'eccesso di sudorazione e la stitichezza. È stata riscontrata anche la sonnolenza, anche se è un problema trascurabile rispetto agli altri oppioidi. I pazienti a cui è stato prescritto il tramadolo per il trattamento del dolore insieme ad altri agenti, hanno riportato incontrollabili crisi di tremori nervosi simili a quelle di astinenza nel caso in cui l'interruzione del trattamento medico avvenga troppo bruscamente. La depressione respiratoria, un effetto collaterale della maggior parte degli oppioidi, non è clinincamente significativa in dosi normali. La sostanza può alterare la soglia della crisi epilettica. Quando usato in combinazione con SSRI, antidepressivi triciclici, o in pazienti con epilessia, la soglia della crisi epilettica può essere uteriormente abbassata. L'epilessia è stata riscontrata in umani che ricevevano dose singole orali eccessive (700 mg) o importanti dosi intravenose (300 mg). Uno studio Australiano ha trovato che di 97 nuovi attacchi di crisi epilettiche, otto erano associate al Tramadolo e che nel "Primo Attaco Epilettico Clinico" degli autori, "Il tramadolo è la causa più frequentemente sospettata delle epilessie provocate" [senza fonte] (Labate 2005). Le epilessie causate dal tramadolo sono più spesso crisi tonico-cloniche. Inoltre quando preso con SSRI, c'è un incrementato rischio di sindrome serotoninergica or sindrome da serotonina. Può essere necessario diminuire i dosaggi di coumadin/warfarin per pazienti soto trattamento anticoagulante per evitare complicazioni dovute a sanguinamenti. La stitichezza può essere importante specialmente nei più anziani richiedendo un'evacuazione manuale dell'intestino. [senza fonte] Ci sono proposte/sospetti che la somministrazione cronica di oppiacei possa introdurre stati di tolleranza immunologica, [17] sebbene il Tramadolo, all'opposto dei comuni oppacei può migliorare la funzione immunitaria. [18][19][20] Alcuni hanno anche enfatizzato gli effetti negativi degli oppiacei sulla funzione cognitiva e sulla personalità. [21]

Gravidanza ed allattamento

Il Tramadolo è classificato nella categoria di gravidanza C della Food and drug administration; studi sugli animali hanno mostrato che il suo uso è dannoso durante la gravidanza, mentre studi sugli umani non sono per ora disponibili. Quindi, la sostanza non dovrebbe essere presa dalle donne in gravidanza a meno che "i potenziali benefici abbiano più peso dei rischi".[22]

Il Tramadolo può anche causare effetti collaterali seri o fatali [senza fonte] nel nascituro, inclusa la sindrome di astinenza neonatale, se la madre usa il farmaco durante la gravidanza o il lavoro. L'uso del tramadolo dalle madri che allattano non è consigliato dai produttori perchè la droga passa nel latte materno.[22] Comunque, la dose assoluta che passa nel latte è abbastanza bassa, e il tramadolo è generalmente considerato accettabile per l'uso da parte delle madri che allattano.[23]

Trattamento degli animali

Il tramadolo è uno dei più affidabili ed utili principi attivi disponibili per i veterinari per trattare il dolore negli animali. Ha una modalità duale di azione: mu agonismo e inibizione della ricaptazione delle monoammine, che produce modesti effetti anti-ansia. Il tramadolo può essere utilizzato per sollevare dal dolore gatti e cani. Questo è un vantaggio visto che l'uso di alcune sostanze anti infiammatorie non steroidee in questi animali può essere pericoloso.

Quando viene somministrato il tramadolo agli animali, possono aversi reazioni avverse. Le più comuni sono: costipazione, disturbo dell'intestino, battito cardiaco ridotto. In caso di overdose si può avere alterazione mentale, pupille a punta di spillo e apoplessia. In tali casi il veterinario deve valutare il corretto trattamento per questi eventi. Alcune controindicazioni sono state notate nel trattamento di animali con anche altre sostanze. Il tramadolo non dovrebbe essere co-somministrato con Deprenyl o qualsiasi altra sostanza psicoattiva come: inibitori della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici, o inibitori della monoamminossidasi. Negli animali, il tramadolo è eliminato dal corpo attraverso le secrezioni del fegato e dei reni. Gli animali che soffrono di malattie in questi sistemi, dovrebbero essere monitorati da un veterinario, dal momento che può essere necessario un ribilanciamento della dose.

Dosaggio e amministrazione del tramadolo per gli animali: nei cani, per il trattamento del dolore, un dosaggio iniziale di 1-2 mg/kg due volte al giorno. I gatti sono amministrati con 2-4 mg/kg due volte al giorno.

Stato Legale

Diversamente dalla maggior parte degli altri oppioidi, il Tramadolo in parecchi stati non è considerata una sostanza controllata (tra gli altri gli USA e l'Australia), ed è disponibile con una normale prescrizione. Il Tramadolo è disponibile come farmaco da banco senza prescrizione in pochi paesi.[24] La Svezia ha scelto, nel maggio 2008, di classificare il Tramadolo come una sostanza controllata nello stesso modo della codeina e del dextropropoxifeno. Questo significa che la sostanza è classificata come fosse una droga. Ma diversamente dalla codeina e dal dextropropoxifeno, una normale prescrizione può bastare per l'acquisto.[3] Il Tramadolo è qualche volta erroneamente classificato come un analgesico non oppioide, visto che le sue potenzialità d’abuso sono minori di quelle degli oppioidi e perché esso ha meccanismi multipli d'azione (incluso, ma non limitato all'attività dei μ-oppioidi).

Preparazioni proprietarie

Grünenthal, che ancora detiene il brevetto del tramadolo, ha sub-licenziato l'agente chimico a compagnie farmaceutiche in tutto il mondo. Quindi il tramadolo è venduto con parecchi diversi nomi commerciali in tutto il mondo, tra cui:

Collegamenti esterni

Note

  1. ^ Dayer P, Desmeules J, Collart L, [Pharmacology of tramadol], in Drugs, 53 Suppl 2, 1997, pp. 18–24.
  2. ^ Opioids.com
  3. ^ Tramal, What is Tramal? About its Science, Chemistry and Structure
  4. ^ Opioids.com
  5. ^ Opioids.com
  6. ^ Harati Y, Gooch C, Swenson M, et al, Double-blind randomized trial of tramadol for the treatment of the pain of diabetic neuropathy, in Neurology, vol. 50, n. 6, 1998, pp. 1842–46.
  7. ^ Harati Y, Gooch C, Swenson M, et al, Maintenance of the long-term effectiveness of tramadol in treatment of the pain of diabetic neuropathy, in J. Diabetes Complicat., vol. 14, n. 2, 2000, pp. 65–70, DOI:10.1016/S1056-8727(00)00060-X.
  8. ^ (French) Göbel H, Stadler T, [Treatment of post-herpes zoster pain with tramadol. Results of an open pilot study versus clomipramine with or without levomepromazine], in Drugs, 53 Suppl 2, 1997, pp. 34–39. Lingua sconosciuta: French (aiuto)
  9. ^ Boureau F, Legallicier P, Kabir-Ahmadi M, Tramadol in post-herpetic neuralgia: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial, in Pain, vol. 104, 1–2, 2003, pp. 323–31, DOI:10.1016/S0304-3959(03)00020-4.
  10. ^ Bennett RM, Kamin M, Karim R, Rosenthal N, Tramadol and acetaminophen combination tablets in the treatment of fibromyalgia pain: a double-blind, randomized, placebo-controlled study, in Am. J. Med., vol. 114, n. 7, 2003, pp. 537–45, DOI:10.1016/S0002-9343(03)00116-5.
  11. ^ Lauerma H, Markkula J, Treatment of restless legs syndrome with tramadol: an open study, in The Journal of clinical psychiatry, vol. 60, n. 4, 1999, pp. 241–44.
  12. ^ Sobey PW, Parran TV, Grey SF, Adelman CL, Yu J, The use of tramadol for acute heroin withdrawal: a comparison to clonidine, in J Addict Dis, vol. 22, n. 4, 2003, pp. 13–25.
  13. ^ Threlkeld M, Parran TV, Adelman CA, Grey SF, Yu J, Tramadol versus buprenorphine for the management of acute heroin withdrawal: a retrospective matched cohort controlled study, in Am J Addict, vol. 15, n. 2, 2006, pp. 186–91, DOI:10.1080/10550490500528712.
  14. ^ Engindeniz Z, Demircan C, Karli N, et al, Intramuscular tramadol vs. diclofenac sodium for the treatment of acute migraine attacks in emergency department: a prospective, randomised, double-blind study, in J Headache Pain, vol. 6, n. 3, June 2005, pp. 143–48, DOI:10.1007/s10194-005-0169-y.
  15. ^ Goldsmith TB, Shapira NA, Keck PE, Rapid remission of OCD with tramadol hydrochloride, in The American journal of psychiatry, vol. 156, n. 4, 1999, pp. 660–61.
  16. ^ Salem EA, Wilson SK, Bissada NK, Delk JR, Hellstrom WJ, Cleves MA, Tramadol HCL has Promise in On-Demand Use to Treat Premature Ejaculation, in The Journal of Sexual Medicine, (OnlineEarly Articles), 2007, p. 070314061909001, DOI:10.1111/j.1743-6109.2006.00424.x.
  17. ^ Bryant et al. 1988; Rouveix 1992; cited by Collet, B.-J. (2001) Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia, 87 (1), 133-143.
  18. ^ Anesth Analg 2000;90:1411-1414 May also cause nerve response such as severe itching. © 2000 International Anesthesia Research Society The Effects of Tramadol and Morphine on Immune Responses and Pain After Surgery in Cancer Patients
  19. ^ Liu Z, Gao F, Tian Y. Department of Anesthesiology, Tongji Hospital, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China. Effects of morphine, fentanyl and tramadol on human immune response.
  20. ^ Sacerdote P, Bianchi M, Manfredi B, Panerai AE. Department of Pharmacology, University of Milan, Italy. Effects of tramadol on immune responses and nociceptive thresholds in mice.
  21. ^ Maruta 1978; McNairy et al. 1984; cited by Collet, B.-J. (2001) Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia, 87 (1), 133-143
  22. ^ a b [1]
  23. ^ United States National Library of Medicine
  24. ^ Erowid

Voci correlate

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