Utente:Ambra28/Sandbox
Nortriptilina
La nortriptilina è un farmaco appartenente alla classe degli Antidepressivi triciclici (ATC). La classe degli antidepressivi triciclici è stata la più utilizzata fino all'introduzione degli SSRI negli anni ottanta e novanta.Tutti gli antidepressivi triciclici hanno in comune nella struttura chimica il nucleo iminodibenzile (triciclico).
La nortriptilina è il metabolita attivo della amitriptilina e differisce da essa solo per un gruppo metilico nella catena laterale. Infatti, l'amitriptilina è un'ammina terziaria, mentre la nortriptilina è un'ammina secondaria.
Struttura chimica
Caratteri chimico-fisici ed organolettici
Farmacologia
Farmacocinetica
La nortriptilina viene somministrata per via orale ed è facilmente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità orale è del 45-80% per la presenza di un marcato effetto di primo passaggio. Una volta raggiunto il sangue si lega alle plasmaproteine per il 93-95% e ha un'emivita plasmatica di eliminazione di 18-93 h, più lunga dell'amitriptilina. Il picco plasmatico si manifesta dopo 7.5-8 h dalla somministrazione. Il suo metabolismo è per la maggior parte epatico: si hanno inizilamente demetilazione ed idrossilazione, con successiva coniugazione con acido glucuronico. Il principale metabolita è la 10-idrossi-nortriptilina, ma a livello plasmatico è presente per lo più come nortriptilina immodificata. L'eliminazione avviene per via renale sotto forma del metabolita, coniugato e non, 10-idrossi-nortriptilina, per più del 50%. La rimanente percentuale viene eliminata con la bile.
Farmacodinamica
Controindicazioni
Controindicato in soggetti con cardiopatie gravi
Posologia
Depressione: Adulti, 75–100 mg (dose massima 150 mg al giorno) Anziani, 30–50 mg, Adolescenti, 30–50 mg Enuresi notturna: 10–35 mg al giorno (dipende dall'età)
Quadro del sovradosaggio
Il quadro del sovradosaggio della nortriptilina è conforme a quello da intossicazione da clomipramina. I primi segni di intossicazione compaiono con 500 mg per os nell'adulto e con 5 mg/kg nel bambino. Il rischio di morte aumenta con 1500 mg per os nell'adulto e con 70 mg/kg nel bambino. Attualmente non esiste un antidoto specifico.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati attribuiti alla nortriptilina sono analoghi alla clomipramina, ma forse meno frequenti.
Effetti comuni
Gli effetti più comuni comprendono effetti anticolinergici quali:
- secchezza delle fauci
- sonnolenza, eccitamento, irritabilità, vertigini, inversione del tono dell'umore, insonnia
- turbe dell'accomodazione
- stipsi
- disturbi della minzione, ritenzione urinaria
- palpitazioni, tachicardia, sudorazione
- cefalea
- astenia, incoordinazione motoria, tremori grossolani.
Meno frequenti
- Aggravamento di una psicosi, comparsa di delirio in psicotici, stato confusionale, viraggio alla fase maniacale, crisi comiziali
- nausea, vomito, intolleranza ad alcool e caffè, diarrea
- rash cutanei, orticaria, fotosensibilizzazione
- ipertensione arteriosa e alterazioni elettrocardiografiche come quelle della clomipramina (allungamento di PR e QT, rallentamento di conduzione, modificazioni dell'onda T, aumento dell'automatismo ectopico)
- disartria, disturbi extrapiramidali
- disturbi midollari
- ipoproteinemia.
Gravidanza e allattamento
La nortriptilina oltrepassa la barriera placentare e raggiunge il latte materno.
Note
(IT) Carenza Noritren introvabile? Nortriptilina galenico - Farmagalenica, in Farmagalenica, 22 giugno 2017. URL consultato il 15 aprile 2018.
Bibliografia
British national formulary, Guida all'uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.