P2Y12
il P2Y12 fa parte della famiglia dei recettori purinergici della piastrine, è attiviato dall'ADP; gli altri due membri della famiglia sono il P2Y1, anch'esso attivato dall'ADP ed il P2X1, attivato invece dall'ATP.
Il P2Y12 possiede sette domini transmembrana, ed è come detto sensibile all'ADP. E' in grado di stimolare l'attivazione piastrinica grazie al coinvolgimento della proteina Gi, che è in grado di ridurre la concentrazione intrapiastrinica di AMPciclico, una molecola inibitoria dell'attivazione piastrinica [1].
I farmaci tienopiridinici sono una categoria di antiaggreganti piastrinici in grado di inibire l'attività del P2Y12 e dunque ridurre l'attivazione piastrinica. Il primo farmaco sintetizzato appartenente a questa categoria è stata la ticlopidina; una tienipiridina di seconda generazione è invece il clopidogrel, oggi largamente utilizzato nella terapia secondaria delle sindromi coronariche acute in associazione all'aspirina; attualmente è già in commercio negli Stati Uniti una tienopiridina di terza generazione, il prasugrel.
Note
- ^ Gachet C, P2 receptors, platelet function and pharmacological implications., in Thromb Haemost, vol. 99, [2008], p. 466.