Recettore sigma-1
Il Recettore sigma-1 o (δ-1) è una è una proteina chaperonina nel reticolo endoplasmatico una delle quali funzioni è la regolazione dei meccanismi di rilascio del calcio attraverso il recettore dell'inositolo trifosfato (IP3).
E' presente in molti diversi tipi di tessuti, particolarmente concentrato in alcune regioni del sistema nervoso centrale, tra cui la ghiandola pineale[1]. Inizialmente si pensava coinvolto nella famiglia dei recettori oppiodi, ma studi successivi hanno dimostrato che è invece un sito indipendere per l'azione di ligandi endogeni. E' considerato un recettore orfano.[2] E' stato coinvolto in molti fenomeni tra cui la funzione cardiovascolare, la schizofrenia, la depressione clinica, gli effetti di abuso di cocaina, e il cancro.
La molecola allucingena dimetiltriptamina è l'unico ligando agonista endogeno che attiva questo recettore. Una volta legatasi col recettore, agisce regolando le tensioni dei canali ionici nelle cellule, in particolare quello del potassio (k+). [3] [4] Rimangono comunque misteriosi molti aspetti dell'abbinamento tra il DMT e δ-1.[5]
Il recettore δ-1 è stato clonato nel ratto, dove ne è stata rilevata una alta concentrazione nella ghiandola pineale.[6]
Struttura
E' una proteina integrale di membrana con 223 Amminoacidi, [7] caratterizzata da 2 regioni transmembranali ed ancorata alla membrana del reticolo endoplasmatico, in assenza di stimolazione. E' curioso notare che non assomigli a nessun'altra nota proteina dei mammiferi.
Alcune funzioni fisiologiche attribuite a δ-1
Modulazione del rilascio di Calcio(Ca+2), della contrattilità cardiaca, della tensione muscolare[8] e della frequenza resporatoria ,inibizione dei canali ionici, biosintesi e rilascio di neurotrasmettitori, neuroprotezione e modulazione dell’analgesia oppioide, processi d’apprendimento e memoria. [9] [10]
Studi
Nonostante i numerosi studi su questi recettori, sono ancora misteriose moltissime sue funzioni. I ligandi del recettore sigma-1 rappresentano comunque possibilità terapeutica da valutare per il trattamento di disfunzioni cognitive, dell'Alzheimer, e della degenerazione neuronale.[11]
Oggi sono noti alcuni ligandi con molta affinità per questo recettore.
Voci correlate
Note
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- Effetti della stimolazione dei recettori sigma
- ^ http://www.club.it/letizia/documenti/melatonina.html
- ^ http://www.sciencemag.org/cgi/content/abstract/323/5916/934
- ^ http://stke.sciencemag.org/cgi/content/abstract/2/61/pe12
- ^ http://www.singingtotheplants.com/2009/02/dimethyltryptamine-receptor/
- ^ http://www.sciencedaily.com/releases/2009/02/090212141158.htm
- ^ http://www.club.it/letizia/documenti/melatonina.html
- ^ http://www.tesionline.it/default/tesi.asp?idt=9162
- ^ http://www.singingtotheplants.com/2009/02/dimethyltryptamine-receptor/
- ^ http://www.tesionline.it/default/tesi.asp?idt=9162
- ^ http://www.openstarts.units.it/dspace/handle/10077/3067
- ^ http://www.openstarts.units.it/dspace/handle/10077/3067