Levonorgestrel
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Il levonorgestrel è una miscela racemica degli enantiomeri L ed R del norgestel, una molecola derivata dal nandrolone.[1] Il levonorgestel è usato a scopo contraccettivo o come principio attivo della pillola del giorno dopo.
In virtù della natura lipidica del levonorgestel, la dispensazione orale garantisce una biodisponibilità del 100%, con picco plasmatico che compare entro poche ore dall'ingestione.[2]
L'affinità recettoriale testata in vitro per i recettori per gli ormoni steroidei è la seguente:[3]
- 323% a livello del recettore per il progesterone
- 58% a livello del recettore per il testosterone
- 17% a livello del recettore per l'aldosterone
- 7.5% a livello del recettore per il cortisolo
- <0.02% a livello del recettore per l'estradiolo
Impiego clinico
Contraccettivi orali
A basse dosi, il levonorgestrel è usato in pillole per la dispensazione orale monofasica (da 100-250 µg) e trifasica (50 µg/75 µg/125 µg). In altri casi, una dose di 30 µg di levonorgestrel è usato in alcune formulazioni di pillole per la sola terapia progestinica.
Contraccezione di emergenza
Il levonorgestrel è usato per la contraccezione di emergenza sia in associazione con estrogeni che in singola formulazione. Nel caso di singola formulazione, il levonorgestrel è usato in singola dose di 1500 μg o in due dosi di 750 μg ogni 12 ore.
Note
- ^ Edgren RA, Stanczyk FZ, Nomenclature of the gonane progestins, in Contraception, vol. 60, n. 6, 1999, p. 313, DOI:10.1016/S0010-7824(99)00101-8.
- ^ Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, Pag. 670, ISBN 88-299-1804-0.
- ^ Sitruk-Ware R, New progestagens for contraceptive use, in Hum Reprod Update, vol. 12, n. 2, 2006, pp. 169–78, DOI:10.1093/humupd/dmi046.
Bibliografia
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 788838639111.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
