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Oxcarbazepina

farmaco
Versione del 8 lug 2010 alle 22:05 di OppidumNissenae (discussione | contributi) (→LG Oxcarbazepine)

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L'oxcarbazepina [1] o oxcarbamazepina è chimicamente correlata alla carbamazepina dalla quale deriva; differisce clinicamente da questa per il minor impegno metabolico a livello epatico e per la riduzione dei, se pur rari, fenomeni di grave anemia.

Pur con minori effetti collaterali della carbamazepina, l'oxcarbazepina mostra la stessa efficacia, lo stesso meccanismo d'azione sul canale Voltaggio dipendente del Na+ ed è, inoltre, generalmente usata per il trattamento delle stesse condizioni patologiche.

Il farmaco è stato studiato dalla Novartis Pharmaceuticals Corporation ed è in commercio nel mondo, nelle formulazioni in compresse e sospensione orale, con i nomi commerciali: Alox; Apydan; Atoxecar; Aurene; Oxrate; Oxcazen; Tolep; Trileptal [2].

Solamente in Italia, sin dal 1994, è in commercio con il nome Tolep [3] ed è disponibile solo in compresse.

Cenni storici

In Italia

Caratteristiche strutturali e fisiche

Sintesi del composto

Reattività e caratteristiche chimiche

Biochimica

Farmacocinetica

Assorbimento

Distribuzione

Metabolismo

Eliminazione

Farmacodinamica

Usi clinici

In label

Le indicazioni approvate da RCP [3] sono solamente: Epilessia, crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria; crisi generalizzate tonico-cloniche.

Off-label

Tossicologia

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco o alla carbamazepina o agli antidepressivi triciclici (TCA), precedenti di depressione midollare e blocco atrioventricolare, contemporaneo uso di IMAO [3].

Effetti collaterali

Ai dosaggi consigliati le reazioni avverse sono modeste solitamente si presentano: astenia, vertigini, disturbi della memoria, cefalea, tremori, disturbi del sonno, parestesie; labilità psichica, tinnito, atassia, depressione, diplopia, ansia, perdita di peso, ipotensione posturale.

  Lo stesso argomento in dettaglio: Carbamazepina.

In virtù di una analogia strutturale con la carbamazepina si possono prevedere più gravi reazioni.

Dosi terapeutiche

Il dosaggio terapeutico ottimale va raggiunto gradualmente e và personalizzato per ogni paziente, le dosi sono [3]:

  • adulti: 600-1.200mg/die (max 3.000 mg/die) in 2-3 dosi giornaliere
  • pediatria: non va usato prima dei 3 anni, manca l'esperienza negli altri casi

Sovradosaggio

Non esiste un antidodo specifico; il paziente va ricoverato in struttura ospedaliera dove verranno attentamente monitorizzate: i disturbi della conduzione cardiaca, i problemi respiratori e le anomalie elettrolitiche [3].

Gravidanza e allattamento

Va evitato l'uso in entrambe le situazioni [3].

Avvertenze

L'RCP [3] indica la necessità di utilizzo sotto stretto controllo medico. Si possono avere casi di diminuzione della natriemia.

Il cibo determina una diminuzione dell'assorbimento del farmaco.

Ne pazienti in politerapia con più antiepilettici bisogna fare attenzioni alle possibili interazioni con: carbamazepina, fenitoina, valproato e lamotrigina. Inoltre interaggisce con: cimetidina, eritromicina, destropropossifene, felodipina.

In circa il 25% dei pazienti allergici alla carbamazepina si hanno fenomeni di allergia crociata.

Ogni modifica della crasi ematica, che va controllata durante la terapia, merita la sospensione della terapia; i sintomi premonitori delle alterazioni ematiche gravi sono: emorragie cutanee, ulcerazioni del cavo orale, febbre.

Interazioni

Ci sono complesse interazioni tra antiepilettici e la loro tossicità che può aumentare senza un corrispondente aumento dell'attività antiepilettica. Tali interazioni sono molto variabili e imprevedibili e il monitoraggio plasmatico è spesso consigliabile specie con terapie di combinazione tra vari farmaci.

Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo di oxcarbazepina possono essere ridotta dagli induttori degli isoenzimi del citocromo P450, come la: carbamazepina, fenitoina o fenobarbital. L'oxcarbazepina sembra indurre gli enzimi epatici, in misura minore rispetto carbamazepina. Tuttavia, oxcarbazepina e il suo metabolita attivo inibiscono il citocromo P450 CYP2C19; e a dosi elevate può aumentare le concentrazioni plasmatiche di: fenobarbital o fenitoina. L'oxcarbazepina e il suo metabolita hanno la capacità di indurre anche il citocromo P450 CYP3A4 e CYP3A5, con la conseguenza di ridurre le concentrazioni plasmatiche di farmaci come: la carbamazepina, i calcio-antagonisti diidropiridinici e i contraccettivi orali.

Linee guida

La letteratura su oxcarbazepina è notevole; sono, infatti, 1106 i diversi lavori pubblicati presenti su Pubmed alla data di giugno 2010. Rilevante, inoltre, il fatto che sono ben 12 le Linee Guida che citano l'oxcarbazepina nel trattamento di diverse patologie, esse sono raggruppate per patologia:

Epilessia

* Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review) [4]

* Practice parameter update: management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review) [4]

* ILAE treatment guidelines: evidence-based analysis of antiepileptic drug efficacy and effectiveness as initial monotherapy for epileptic seizures and syndromes [5]

* Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs I [6]

* Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs II [6]

* Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs, I: Treatment of new-onset epilepsy [6]

* Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs, II: Treatment of refractory epilepsy [6]

* Psychopharmacological treatment with lithium and antiepileptic drugs [7]

Nevralgia del Trigemino

* Trigeminal neuralgia [8]

* AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management [9]

* Practice parameter: the diagnostic evaluation and treatment of trigeminal neuralgia (an evidence-based review) [10]

LG Oxcarbazepine

* Clinical recommendations for oxcarbazepine [11]

Note

  1. ^ Prescribing Information(PDF) RCP USA Trileptal, su pharma.us.novartis.com. URL consultato il 4 luglio 2010.
  2. ^ Oxcarbazepine, in Martindale: The Complete Drug Reference, lEectronic version, (2005)..
  3. ^ a b c d e f g TOLEP compresse divisibili, su torrinomedica.it. URL consultato l'8 luglio 2010.
  4. ^ a b CL. Harden, Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review): III. Vitamin K, folic acid, blood levels, and breast-feeding: Report of the Quality Standards Subcommittee and Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society., in Epilepsia, vol. 50, n. 5, May 2009, pp. 1247-55, PMID 19507305. Errore nelle note: Tag <ref> non valido; il nome "Harden-2009" è stato definito più volte con contenuti diversi
  5. ^ T. Glauser, ILAE treatment guidelines: evidence-based analysis of antiepileptic drug efficacy and effectiveness as initial monotherapy for epileptic seizures and syndromes., in Epilepsia, vol. 47, n. 7, Jul 2006, pp. 1094-120, DOI:10.1111/j.1528-1167.2006.00585.x, PMID 16886973.
  6. ^ a b c d JA. French, Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs I: treatment of new onset epilepsy: report of the Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee and Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society., in Neurology, vol. 62, n. 8, Apr 2004, pp. 1252-60, PMID 15111659. Errore nelle note: Tag <ref> non valido; il nome "French-2004" è stato definito più volte con contenuti diversi
  7. ^ RW. Licht, Psychopharmacological treatment with lithium and antiepileptic drugs: suggested guidelines from the Danish Psychiatric Association and the Child and Adolescent Psychiatric Association in Denmark., in Acta Psychiatr Scand Suppl, n. 419, 2003, pp. 1-22, PMID 12974784.
  8. ^ M. van Kleef, 1. Trigeminal neuralgia., in Pain Pract, vol. 9, n. 4, pp. 252-9, DOI:10.1111/j.1533-2500.2009.00298.x, PMID 19619267.
  9. ^ G. Cruccu, AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management., in Eur J Neurol, vol. 15, n. 10, Oct 2008, pp. 1013-28, DOI:10.1111/j.1468-1331.2008.02185.x, PMID 18721143.
  10. ^ G. Gronseth, Practice parameter: the diagnostic evaluation and treatment of trigeminal neuralgia (an evidence-based review): report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the European Federation of Neurological Societies., in Neurology, vol. 71, n. 15, Oct 2008, pp. 1183-90, DOI:10.1212/01.wnl.0000326598.83183.04, PMID 18716236.
  11. ^ PE. Smith, Clinical recommendations for oxcarbazepine., in Seizure, vol. 10, n. 2, Mar 2001, pp. 87-91, PMID 11421225.

Bibliografia

  • BURGER'S MEDICINAL CHEMISTRY AND DRUG DISCOVERY Sixth Edition, ISBN 0471370282.
  • ‘’Pharmaceutical Substances’’ 4th Edition, ISBN 0471370282.
  • Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2005, ISBN 0471370282.<
  • Handbook of Basic Pharmacokinetics: Including Clinical Applications, 2009, ISBN 1582121265.

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