Pasireotide
Il pasireotide è un peptide, analogo della somatostatina, caratterizzato da un'affinità per il recettore della somatostatina 5 quaranta volte maggiore dell'ormone endogeno e cinque volte maggiore rispetto agli altri analoghi. È un farmaco orfano sviluppato da Novartis, studiato per la terapia della sindrome di Cushing[1].
| Pasireotide | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C58H66N10O9 |
| Massa molecolare (u) | 1107.26 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 686-178-6 |
| Codice ATC | H01 |
| PubChem | 9941444 |
| DrugBank | DBDB06663 |
| SMILES | C1C(CN2C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C2=O)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)OCC5=CC=CC=C5)CCCCN)CC6=CNC7=CC=CC=C76)C8=CC=CC=C8)OC(=O)NCCN |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il farmaco ha mostrato un potenziale effetto terapeutico in uno studio clinico del 2010[2] condotto su 162 pazienti trattati con somministrazione sottocutanea di parireotide (dosaggio di 2x 600 µg o 2x 900 µg al giorno)[3]. L'efficacia del trattamento è stata valutata con il dosaggio cortisolo libero urinario dopo sei mesi dal trattamento, dimostrandone una riduzione massima pari al 47.9%, unito a un miglioramento clinico in termini di pressione arteriosa, colesterolemia e perdita di peso.
Note
- ^ (EN) Mancini, et al., Treatment of Cushing disease: overview and recent findings, in Ther Clin Risk Manag, vol. 6, 2010, pp. 505–516.
- ^ Pasport-Cushings B2305
- ^ (EN) Armstrong, ENEA 2010: Pasireotide (SOM230) provides clinical benefit in patients with Cushing's disease: results from a large, 12-month, randomised-dose, double-blind , Phase III study., 2010.
