Cadralazina
{{Composto chimico |nome = Cadralazina |immagine1_nome = Cadralazine.png |immagine1_dimensioni = 260px |immagine1_descrizione = |nome_IUPAC = ethoxy-N'-{6-[ethyl(2-hydroxypropyl)amino]pyridazin-3-yl}carbohydrazide |nomi alternativi = |formula = C12H21N5O3 |massa_molecolare = 283.33 g/mol |aspetto = |numero_CAS = 64241-34-5 |prefisso_ATC = C02 |suffisso_ATC = DB04 |PubChem = 2515 |DrugBank = |smiles = |densità_condensato = |temperatura_di_fusione = |temperatura_di_ebollizione = |solubilità_acqua = |potere_rotatorio_specifico = |entalpia_standard_combustione = |categoria = |teratogenesi = |somministrazione = |biodisponibilità = |legame_proteico = |metabolismo = |emivita = |escrezione = }}
La cadralazina è un farmaco vasodilatatore periferico che, riducendo direttamente le resistenze vascolari periferiche, esplica un’intensa e protratta attività antiipertensiva. La cadralazina riducendo la pressione del sangue determina un aumento della frequenza cardiaca.
Farmacocinetica
In studi effettuati su ratti e cani ipertesi è stato dimostrato che dopo somministrazione orale od endovenosa l'effetto di picco viene raggiunto dopo 3-5 ore, e l'attività del farmaco perdura più di 24 ore.[1]
Dopo somministrazione orale nell'uomo la cadralazina viene rapidamente assorbita. Il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo 1,5 ore e la sua emivita plasmatica è di circa 3 ore.[2]
L'eliminazione è prevalentemente urinaria, come principio attivo non modificato. Già dopo 12 ore l'eliminazione raggiunge il 67,3% della dose somministrata oralmente.[3]
Come conseguenza dell'eliminazione urinaria il farmaco ed i suoi metaboliti sono eliminati più lentamente nei pazienti con bassa clearance della creatinina.[4]
Usi clinici
La cadralazina è indicata nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale o di altra natura.
Nei pazienti ipertesi l'effetto terapeutico ottimale fa seguito alla somministrazione orale di una singola dose di 15 mg.
Alcuni studi hanno dimostrato che cadralazina è efficace e può essere vantaggiosamente associata ad altri antipertensivi, in particolare in quei pazienti che sono poco rispondenti ai beta-bloccanti od ai diuretici. In questi casi l'associazione di cadralazina da 10 a 30 mg in monosomministrazione giornaliera riduce la pressione sisto/diastolica dall' 11% al 22%.[5]
Note
- ^ Semeraro C, Dorigotti L, Banfi S, Carpi C, Pharmacological studies on cadralazine: a new antihypertensive vasodilator drug, in J. Cardiovasc. Pharmacol., vol. 3, n. 3, 1981, pp. 455–67.
- ^ Lecaillon JB, Dubois JP, Darragon T, et al., Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with cadralazine: advantage over a conventional study in a small group of patients, in Ther Drug Monit, vol. 13, n. 2, March 1991, pp. 103–8.
- ^ Leonetti G, Parini J, Visconti M, Gradnik R, Pharmacokinetics of cadralazine in hypertensive patients, in Eur J Drug Metab Pharmacokinet, vol. 13, n. 4, 1988, pp. 295–300.
- ^ Marichal JF, Brunel P, Lecaillon JB, et al., Pharmacokinetics of cadralazine and its hydrazino-metabolite in patients with renal impairment after repeated administration of 5 mg once daily, in Eur J Drug Metab Pharmacokinet, vol. 17, n. 3, 1992, pp. 213–20.
- ^ McTavish D, Young RA, Clissold SP, Cadralazine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension, in Drugs, vol. 40, n. 4, October 1990, pp. 543–60.
