Bilastina
La bilastina è un farmaco antistaminico di seconda generazione utilizzato nel trattamento della rinocongiuntivite e dell'asma. La molecola esercita il suo effetto come un antagonista selettivo dei recettori H1 dell'istamina,[1] ed ha una potenza simile alla cetirizina ma decisamente superiore alla fexofenadina.[2] Il farmaco è stato approvato per l'uso nell'Unione europea nel 2010. È stato sviluppato in Spagna dalla FAES Farma e recentemente approvato in 28 paesi dell'Unione Europea (UE). Bilastina risponderebbe ai criteri dei farmaci da usarsi nel trattamento della rinite allergica stabiliti dalla European Academy of Allergy and Clinical Immunology (EAACI) e dall'Allergic Rhinitis and its Impact of Asthma (Progetto ARIA).[3]
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale bilastina viene assorbita rapidamente. La concentrazione plasmatica massima di 220 ng/ml viene raggiunta nel giro di 1,5 ore dalla assunzione.[4] Il farmaco viene assorbito con maggiore facilità in assenza di cibo. Al contrario un pasto ricco di grassi o la presenza nello stomaco di succhi di frutta ne riducono l'assorbimento. La biodisponibilità media, dopo somministrazione orale, si aggira intorno al 60%.[4] Bilastina non ha dato segni di accumularsi nell'organismo neppure dopo 14 giorni di trattamento.
Studio in vivo ed in vitro hanno dimostrato che bilastina è un substrato della P-glicoproteina 1 (P-gp) e del polipeptide trasportatore degli anioni organici (OATP).
L'emivita di eliminazione è di circa 14,5 ore ed il legame con le proteine plasmatiche raggiunge è tra l'85-90%. Bilastina non interferisce con l'attività del citocromo CYP450 o degli isoenzimi.
Bilastina non è metabolizzata in modo significativo nell'uomo ed è eliminata in gran parte immodificata, sia con le feci (35% circa della dose somministrata) che con le urine (65% circa).[5] Il 96% di una dose somministrata viene eliminata entro 24 ore. Il farmaco non oltrepassa la barriera emato-encefalica.[6]
I dati preclinici suggeriscono la possibilità di interazioni tra la bilastina e farmaci o alimenti che sono inibitori o induttori delle P-glicoproteine. La somministrazione concomitante di bilastina e succo di pompelmo (un noto attivatore del trasporto di farmaci P-glicoproteina-mediato) ha ridotto significativamente l'esposizione sistemica alla bilastina.[7] Questa interazione è dovuta al noto effetto dei flavonoidi del pompelmo sui sistemi di trasporto intestinali come le P-glicoproteine e l'OATP.
Usi clinici
Bilastina è efficace nel trattamento della rinocongiuntivite allergica, sia stagionale che perenne, e nell'orticaria.
Note
- ^ R. Corcóstegui, Preclinical pharmacology of bilastine, a new selective histamine H1 receptor antagonist: receptor selectivity and in vitro antihistaminic activity., in Drugs R D, vol. 6, n. 6, 2005, pp. 371-84, PMID 16274260.
- ^ I. Jáuregui, Bilastine and quality of life., in J Investig Allergol Clin Immunol, 21 Suppl 3, 2011, pp. 16-23, PMID 22185046.
- ^ J. Bousquet, Establishing the place in therapy of bilastine in the treatment of allergic rhinitis according to ARIA: evidence review., in Curr Med Res Opin, vol. 28, n. 1, Jan 2012, pp. 131-9, DOI:10.1185/03007995.2011.648263, PMID 22149770.
- ^ a b I. Jáuregui, An overview of the novel H1-antihistamine bilastine in allergic rhinitis and urticaria., in Expert Rev Clin Immunol, vol. 8, n. 1, Jan 2012, pp. 33-41, DOI:10.1586/eci.11.87, PMID 22149338.
- ^ Human Mass Balance Study With Bilastine - Full Text View - ClinicalTrials.gov, su clinicaltrials.gov. URL consultato il 28-09-2012.
- ^ N. Jauregizar, Pharmacokinetic-pharmacodynamic modelling of the antihistaminic (H1) effect of bilastine., in Clin Pharmacokinet, vol. 48, n. 8, 2009, pp. 543-54, DOI:10.2165/11317180-000000000-00000, PMID 19705924.
- ^ Bilastine in allergic rhinoconjunctivitis and urticaria - Bachert - 2010 - Allergy - Wiley Online Library, su onlinelibrary.wiley.com. URL consultato il 28-09-2012.
