Arformoterolo
Arformoterolo, spesso commercializzato come sale tartrato, è un composto a lunga durata d'azione, con attività di tipo agonista selettivo sui recettori β2-adrenergici. Come farmaco viene utilizzato per ridurre il broncospasmo in alcune condizioni patologiche quali l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva. Questi disturbi della respirazione si caratterizzano per un marcato restringimento (secondario allo spasmo della muscolatura bronchiale ed all'infiammazione delle vie aeree) a carico delle vie aeree che trasportano aria ai polmoni attraverso i bronchi e le loro ramificazioni più fini.
| Arformoterolo | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-[2-idrossi-5-[(1R)-1-idrossi-2-[[(2R)-1-(4-methossifenil) propan-2-il]ammino]etil] fenil]formamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H24N2O4 |
| Massa molecolare (u) | 344,405 g/mol |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | nessuno |
| PubChem | 3083544 |
| DrugBank | DBDB01274 |
| SMILES | CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | broncodilatatori, beta 2 agonisti selettivi |
| Modalità di somministrazione | Inalatoria (aerosol) |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 26 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- |
Usi clinici
Il farmaco viene utilizzato nel trattamento a lungo termine della broncocostrizione associata alla BPCO (bronchite cronica ed enfisema). Come altri agonisti β2-adrenergici a lunga durata d'azione trova indicazione nella terapia di mantenimento di pazienti con BPCO moderata o severa (rispettivamente FEV1 ≥ 50 e <80% del predetto e FEV1 <30% del predetto) che continuano ad essere sintomatici nonostante la terapia al bisogno con broncodilatatori a breve durata d'azione (ad esempio, ipratropio od altri agonista β2-adrenergici). Il trattamento regolare con broncodilatatori a lunga durata d'azione è più efficace e conveniente rispetto al trattamento con broncodilatatori a breve durata d'azione.
Effetti collaterali ed indesiderati
In corso di trattamento con arformoterolo gli effetti avversi segnalati con maggiore frequenza sono: dolore non specificato, dolore toracico, dorsalgia e lombalgia, crampi muscolari (in particolare alle gambe), difficoltà respiratoria, cefalea, ansia, palpitazioni, cardiopalmo, sindrome simil influenzale, edemi periferici. In alcuni pazienti arformoterolo può comportare l'insorgenza di tremori fini a carico della muscolatura scheletrica. I tremori sono evidenziabili con maggiore facilità alle mani. Questo effetto avverso, tipico e comune a tutti gli stimolanti beta-adrenergici, è in strettamente correlato al dosaggio utilizzato. Come per altre sostanze ad azione broncodilatatrice somministrate per via inalatoria, è possibile che si verifichi un broncospasmo paradosso, un grave effetto collaterale potenzialmente letale per il paziente.[1]
Interazioni
- Farmaci che prolungano l'intervallo QT: la co-somministrazione con arformoterolo deve essere effettuata con estrema cautela per il possibile aumentato rischio di aritmie ventricolari e torsioni di punta.
- Beta-bloccanti (propranololo, metoprololo, bisoprololo ed altri): la contemporanea somministrazione di farmaci betabloccanti e arformoterolo non è indicata. Questi medicinali possono bloccare l'azione polmonare del beta-agonista ed indurre grave broncospasmo nei pazienti con storia di asma. In situazioni eccezionali, ad esempio nei soggetti con pregresso infarto del miocardio, il ricorso a beta-bloccanti cardioselettivi può essere necessario, anche se la loro somministrazione deve sempre avvenire con estrema cautela.[2]
- Diuretici: la contemporanea assunzione di arformoterolo e diuretici non risparmiatori di potassio (ad esempio diuretici dell'ansa o tiazidici) può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di potassio ed alterazioni elettrocardiografiche, in particolare quando si eccedono i normali dosaggi. Arformoterolo, soprattutto a dosi elevate, stimola la captazione di potassio da parte delle cellule, riducendone la disponibilità a livello extracellulare. In caso di co-somministrazione si deve quindi monitorare regolarmente la potassiemia.[3]
Note
- ^ Sepracor. General summary for Brovana (arformoterol tartrate) inhalation solution. Marlborough, MA
- ^ MJ. Tafreshi, AB. Weinacker, Beta-adrenergic-blocking agents in bronchospastic diseases: a therapeutic dilemma., in Pharmacotherapy, vol. 19, n. 8, Ago 1999, pp. 974-8, DOI:[1], PMID 10453968.
- ^ BT. van den Berg, RT. Louwerse; GJ. Luiken; RE. Jonkers; CJ. van Boxtel, Hypokalaemia in healthy volunteers after single and multiple doses of formoterol or salbutamol., in Clin Drug Investig, vol. 15, n. 6, 1998, pp. 523-9, PMID 18370510.
