Befunololo
{{composto chimico |immagine1_nome = Befunolol.svg |immagine1_dimensioni = 250px |nome_IUPAC = (RS)-1-{7-[2-idrossi-3-(propan-2-ilammino)propossi]- 1-benzofuran-2-il}etanone |massa_molecolare = 291,342 |numero_CAS = 39552-01-7 |prefisso_ATC = S01 |suffisso_ATC = ED06 |PubChem = 2309 |smiles = O=C(c2oc1c(OCC(O)CNC(C)C)cccc1c2)C }}
Il befunololo, spesso commercializzato come sale, (befunololo cloridrato), è una molecola ad attività β-bloccante. In Italia viene venduto dalla società farmaceutica Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco con il nome commerciale di Betaclar nella forma di collirio contenente lo 0,25% oppure lo 0,50% di principio attivo.
Farmacodinamica
Befunololo instillato come collirio nel sacco congiuntivale è in grado di diminuire significativamente la pressione endoculare, probabilmente mediante una ridotta produzione di umor acqueo. Il beta-bloccante possiede una significativa attività simpaticomimetica intrinseca. Studi specifici hanno messo in evidenza l’assenza di azione anestetica sulla cornea, la mancanza di effetto sulla secrezione lacrimale e l’assenza di tachifilassi.
Tossicologia
Studi sperimentali su animali (topo) hanno messo in evidenza un valore di DL50 pari a 100-105 mg/kg peso corporeo, quando il composto viene somministrato per via endovenosa.
Il befunololo è impiegato preferenzialmente nel trattamento del glaucoma cronico semplice, del glaucoma secondario e del glaucoma giovanile.
Il collirio, alla concentrazione di 0,25- 0,50%, si somministra due volte al giorno per instillazione nel sacco congiuntivale.
A livello oculare sono stati segnalati iperemia ed irritazione congiuntivale, bruciore e prurito, blefarite, cheratite, disturbi della visione; a livello sistemico, rari casi di cefalea e lieve bradicardia.
Controindicato in caso di ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco, insufficienza cardiaca, blocco AV di secondo e terzo grado, bradicardia spiccata, shock cardiogeno, broncopatie di tipo ostruttivo (asma, bronchite cronica). In caso di ipotensione arteriosa sono consigliati regolari controlli della pressione. In gravidanza o durante l’allattamento il farmaco deve essere impiegato solo in casi di effettiva necessità e sotto il controllo del medico.
Va usato con particolare cautela nei pazienti diabetici, nei pazienti in terapia con b-bloccante per via sistemica, in quanto potrebbe verificarsi un sinergismo di effetti, nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca. Al riguardo si tenga presente che in presenza di sintomi di insufficienza cardiaca il trattamento andrà interrotto. È necessaria cautela quando si sospetti la comparsa di tireotossicosi, in quanto il b-bloccante potrebbe mascherarne alcuni sintomi (es. tachicardia) e l’interruzione brusca del trattamento scatenare una crisi tireotossica.
L'impiego di altri b-bloccanti può causare sinergismo di effetti.
Bibliografia
- K. Kawahara, T. Ofuji, J. Chromatog. 168, 266, 1979;
- H. Kitagawa et al., Oyo Yakuri 17, 383, 1979;
- S. Masumoto et al., Iyakuhin Kenkyu 10, 741, 1979;
- S. Harada et al., Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 252, 262, 1981.
