Tolvaptan
antagonista competitivo, selettivo, dei recettori V2 della vasopressina, usato per il trattamento dell'iponatriemia associata a scompenso cardiaco congestizio o a cirrosi epatica e nella sindrome da inappropriata secrezione di ADH
Il tolvaptan è un farmaco che agisce come antagonista competitivo, selettivo, dei recettori V2 della vasopressina, usato per il trattamento dell'iponatriemia (riduzione patologica della concentrazione di sodio nel sangue) associata a scompenso cardiaco congestizio o a cirrosi epatica e nella sindrome da inappropriata secrezione di ADH (SIADH). Il tolvaptan è stato approvato negli Stati Uniti d'America dalla Food and Drug Administration il 19 maggio 2009 e in Europa dall'EMA il 3 agosto 2009[2]. Esso è commercializzato dalla Otsuka Pharmaceutical Co. con il nome di Samsca (indicato per la SIADH) e di Jinarc (indicato per la malattia policistica renale dell'adulto).
| Tolvaptan | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-(4-{[(5R)-7-cloro-5-idrossi-2,3,4,5-tetraidro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonil}-3-metilfenil)-2-metilbenzamide | |
| Nomi alternativi | |
| OPC-41061 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C26H25ClN2O3 |
| Massa molecolare (u) | 448.941 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 691-537-5 |
| Codice ATC | C03 |
| PubChem | 216237 |
| SMILES | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | sconosciuta |
| Legame proteico | 99% |
| Metabolismo | Epatico (CYP3A4-mediato)[1] |
| Emivita | 12 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
Note
- ^ Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias, in J Cardiovasc Pharmacol Ther, vol. 10, n. 3, 2005, pp. 165–71, DOI:10.1177/107424840501000304, PMID 16211205.
- ^ EMA website, su ema.europa.eu. URL consultato il 6 novembre 2015.