Omotaurina
L'omotaurine (acido 3-ammino-1-propansolfonico (3-APS) o tramiprosate (INN)) è un composto organico solforato sintetico. Esso è analogo alla taurina, ma ha un carbonio supplementare nella sua struttura chimica. Chimicamente possiede 3 gruppi NH capaci di creare un legame ad idrogeno ciascuno.[1]
Possiede una documentata attività entiepilettica di tipo GABA-ergica, somigliando chimicamente al GABA ed essendo un suo agonista.[2] In realtà è un agonista del GABAA ed un antagonista del GABAB.
Farmacodinamica
Agisce prevalentemente sulle cellule del Purkinje e sulle cellule corticali cerebrali.[3] In studi preclinici si è visto che la molecola si lega alla β-amiloide inibendo la formazione di aggregati fibrillari neurotossici.[4][5][6]
L'omotaurina ha anche mostrato di possedere attività anticonvulsivanti[7] per un azione inibente l'attività del'acido glutammico.[8]
Inoltre, è capace di ridurre il tono muscolare scheletrico incrementando al conduttanza allo ione cloro;[9] ed infine, possiede anche attività di tipo ipotermizanti.[3][10]
Nel ratto mostra un'interessante attività anti assunzione di alcool,[11] ed anche in altri modelli animali.[2]
Ricerche cliniche
Ricercatori italiani hanno visto come l'omotaurina sia in grado di garantire una neuroprotezione sulle cellule gangliari della retina nell'animale;[12] ed ancora, l'omotaurina nell'uomo, insieme ad altri composti in associazione, è in grado di migliorare la pressione intraoculare e l'elettro-retinogramma in soggetti con glaucoma ad angolo aperto.[13]
Ricercatori italiani dell'University College di Londra hanno visto in uno studio clinico su uomini affetti da malattia di Parkinson che l'omotaurina è in grado di migliorare una scala di valutazione delle disabilità e la sonnolenza diurna dei soggetti trattati con 100 mg al giorno, senza aver avuto effetti collaterali; suggerendo un ruolo nel controllo del ritmo sonno veglia dei soggetti con Parkinson.[14]
Note
- ^ Bulletin of the Chemical Society of Japan, Chemical Society of Japan., 1973.
- ^ a b Daniel Lednicer, The Organic Chemistry of Drug Synthesis, John Wiley & Sons, 14 December 2007, pp. 15–, ISBN 978-0-470-18066-2.
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Bibliografia
- Wright TM, Tramiprosate, in Drugs Today, vol. 42, n. 5, 2006, pp. 291–8, DOI:10.1358/dot.2006.42.5.973584, PMID 16801992.