Cimetidina
{{Composto chimico | nome_IUPAC = 2-ciano-1-metil-3-(2-{[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metil]sulfanil}etil)guanidina | immagine1_nome = Cimetidine-xtal-2D-skeletal.png | immagine1_dimensioni = 200px | immagine2_nome = | dimensione_immagine2 = | numero_CAS = 51481-61-9 | prefisso_ATC = | suffisso_ATC = | PubChem = | DrugBank = | massa_molecolare = 252.34 g/mol | smiles = | nomi_alternativi = | densità_condensato = | temperatura_di_fusione = | temperatura_di_ebollizione = | solubilità_acqua = | potere_rotatorio_specifico = | entalpia_standard_combustione = | biodisponibilità = | legame proteico = | metabolismo = | emivita = | escrezione = | categoria = antiacidi | teratogenesi = | fascia = C | dispensazione = senza obbligo di prescrizione | somministrazione = orale |titolo_indicazioni_sicurezza = --- |simbolo1=nocivo |avvertenza=pericolo |frasiH= 360 |consigliP= 201 - 308+313 [1] }}
La cimetidina è un farmaco antistaminico antagonista dei recettori H2 che venne introdotta per la prima volta in terapia nel 1976. La sua indicazione principale è il trattamento dell'ulcera gastrica.
Indicazioni
Ulcera benigna gastrica e duodenale, esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison, mastocitosi sistemica, adenomi endocrini multipli (MEN). La cimetidina è grandemente efficace in caso di ulcera peptica, ma è frequente la riacutizzazione / recidiva alla sospensione del trattamento: per questo si consigliano piccole dosi di mantenimento.
Dosaggi
- Adulti, per via orale 400 mg due volte al giorno, per 4-6 massimo 8 settimane a seconda della gravità.
- Bambini (meno di un anno) 20mg al giorno, dosi frazionate.
- Bambini (più di un anno) 25-30mg al giorno, dosi frazionate.
Per la sindrome di Zollinger-Ellison le dosi arrivano da 400mg fino al massimo consentito (dose massima 2,4g al giorno).
Farmacodinamica
La cimetidina è un antagonista dei recettori H2 della mucosa gastrica, a livello della quale riduce la secrezione acida indotta da istamina, gastrina e pentagastrina e, parzialmente, quella indotta da acetilcolina e betanecolo.
Effetti indesiderati
Diarrea, cefalea, vertigine, astenia, rash, alopecia, tachicardia. In pazienti anziani e dopo somministrazione prolungata non sono rari allucinazioni e confusione mentale. Meno frequenti, dovuti all'azione simil-antiandrogena del farmaco, ginecomastia, galattorrea e oligospermia (riduzione del conteggio degli spermatozoi).
Bloccando inoltre il sistema del Citocromo P450 (ossigenasi a funzione mista), la cimetidina può inibire il metabolismo microsomiale di molti farmaci, innalzandone i livelli plasmatici e prolungandone gli effetti farmacologici. Pertanto, seppure in alcune formulazioni essa sia disponibile anche come farmaco OTC, è opportuno consultare sempre il medico o il farmacista quando si stanno assumendo altri farmaci.
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. dell'11.10.2012
Bibliografia
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Voci correlate
Altri progetti
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