Bococizumab
Il bococizumab (il cui nome tecnico è RN316) è un anticorpo monoclonale umanizzato, di derivazione murina, che era stato prodotto dalla Pfizer come potenziale opzione terapeutica per l'ipercolesterolemia; il farmaco è stato tuttavia ritirato dal mercato dalla stessa Pfizer nel novembre 2016, essendone stata messa in dubbio l'efficacia.[1] Inizialmente uno studio clinico, giunto alla fase IIB, aveva dimostrato un effetto positivo della somministrazione del bococizumab in pazienti con ipercolesterolemia precedentemente trattati con le statine;[2] un successivo studio, basato su un campione più numeroso e coordinato sempre dalla Pfizer, giunto alla fase III, mostrò un'ampia varianza dei livelli di colesterolo rispetto all'inizio del trattamento con il bococizumab. La casa farmaceutica ritenne dunque indimostrata la validità terapeutica dell'anticorpo.[3]
| Bococizumab | |
|---|---|
| Nomi alternativi | |
| RN316 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | |
| Massa molecolare (u) | 145 077,18 |
| Numero CAS | |
| DrugBank | DBDB12456 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | iniezione sottocutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | PCSK9 |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'anticorpo inibisce la PCSK9, una proteina che inibisce la rimozione delle LDL (lipoproteine a bassa densità) dalla circolazione sanguigna.[4] Elevate concentrazioni plasmatiche di LDL si associano a un alto rischio di malattie cardiovascolari.
Note
modifica- ^ (EN) Pfizer scraps cholesterol fighter, trims profit forecast, su Reuters, 1º novembre 2016. URL consultato il 19 aprile 2025.
- ^ (EN) Bococizumab (RN316) Significantly Reduced LDL Cholesterol In Statin-Treated Adults With High Cholesterol In A Phase 2b Study, su Pfizer Press. URL consultato il 19 aprile 2025.
- ^ (EN) Weinreich M, Frishman WH, Antihyperlipidemic therapies targeting PCSK9, in Cardiology in Review, vol. 22, n. 3, 2014, pp. 140-146, DOI:10.1097/crd.0000000000000014, PMID 24407047.
- ^ (EN) Ridker, Paul, Lipid-Reduction Variability and AntidrugAntibody Formation with Bococizumab, in The New England Journal of Medicine, vol. 376, n. 16, 201/, pp. 1517-1526, DOI:10.1056/NEJMoa1614062, PMID 28304227.
