Lenvatinib

composto chimico

Il Lenvatinib, commercializzato in Italia con il nome Lenvima, è un farmaco appartenente alla classe degli inibitori dei recettori tirosin chinasici (RTK), altrimenti noti come inibitori del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF).[1][2]

Lenvatinib
Formula strutturale
Formula strutturale
Nomi alternativi
E7080
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC21H19ClN4O4
Numero CAS417716-92-8
PubChem9823820
DrugBankDBDB09078
SMILES
COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza

È una piccola molecola con effetto di inibitore dei recettori tirosin-chinasici (RTK), proteine coinvolte nella sviluppo di nuovi vasi sanguigni (angiogenesi) che forniscono ossigeno e sostanze nutritive alle cellule tumorali. Bloccandone l'azione, il farmaco può quindi ostacolare l'apporto di sangue alle cellule tumorali, rallentandone la velocità di moltiplicazione.

Indicazioni

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Il farmaco è stato approvato inizialmente nel 2015 per il trattamento del carcinoma differenziato della tiroide (Differentiated Thyroid Carcinoma, DTC) (papillare/follicolare/a cellule di Hürthle), localmente avanzato o metastatico, refrattario allo iodio radioattivo[3].

Nel 2016, l'FDA lo ha approvato, in combinazione con everolimus, per il trattamento del carcinoma renale avanzato.[4]

Nel 2018, è stato registrato per le forme avanzate di carcinoma epatocellulare (HCC).[5]

Nel 2020 il suo utilizzo è stato esteso anche al trattamento del carcinoma adenoido-cistico delle ghiandole salivari (Adenoid Cystic Carcinoma, ACC), recidivo o metastatico.[6]

Effetti collaterali

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Gli effetti collaterali più frequenti sono: ipertensione arteriosa, diarrea, nausea, vomito, inappetenza e perdita di peso corporeo, astenia, proteinuria, stomatite, disfonia, cefalea, sindrome mano-piede (o eritrodisestesia palmo-plantare).[3]

Interazioni

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Il lenvatinib può causare moderato allungamento dell'intervallo QT all'elettrocardiogramma; il concomitante trattamento con altri farmaci dotati di analoga proprietà può indurre aritmie minacciose (c.d. "Torsione di punta").[7]

  1. ^ (EN) Holmes K, Roberts OL, Thomas AM e Cross MJ, Vascular endothelial growth factor receptor-2: structure, function, intracellular signalling and therapeutic inhibition, in Cellular Signalling, vol. 19, n. 10, ottobre 2007, pp. 2003-12, DOI:10.1016/j.cellsig.2007.05.013, PMID 17658244.
  2. ^ (EN) Stuttfeld E e Ballmer-Hofer K, Structure and function of VEGF receptors, in IUBMB Life, vol. 61, n. 9, settembre 2009, pp. 915-22, DOI:10.1002/iub.234, PMID 19658168.
  3. ^ a b «Lenvatinib» - Caratteristiche del prodotto (PDF), su ec.europa.eu, 2017.
  4. ^ (EN) Lenvatinib in combination with Everolimus, su fda.gov, 16 maggio 2016.
  5. ^ (EN) FDA approves lenvatinib for unresectable hepatocellular carcinoma, su fda.gov, 16 agosto 2018.
  6. ^ Inserimento del medicinale «Lenvatinib» nell'elenco dei medicinali erogabili a totale carico del Servizio sanitario nazionale, ai sensi della legge 23 dicembre 1996, n. 648, per il trattamento del carcinoma adenoide cistico (PDF), su aifa.gov.it, 2020. URL consultato il 29 gennaio 2025.
  7. ^ (EN) Lenvima: Prescribing Info, su drugs.com.

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