Meldonium
Il meldonium (commercializzato anche con i nomi di Mildronate, Mildronāts, Mildronat e alcuni altri[1][2]) è un principio attivo impiegato nel trattamento delle coronaropatie in virtù della sua possibile capacità di vasodilatazione delle coronarie che andrebbe così a migliorare il flusso sanguigno transitante in esse incrementando di conseguenza l'apporto di ossigeno ai tessuti del cuore.[3][4]
| Meldonium | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 2-(2-Carbossietil)-1,1,1-trimetilidraziniopropionato | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C6H15N2O2+ |
| Massa molecolare (u) | 147.19 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 682-135-0 |
| PubChem | 123868 |
| DrugBank | DBDB13723 |
| SMILES | C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-] |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | >40 mg/mL |
| Indicazioni di sicurezza | |
Farmacodinamica
modificaOltre alla teorica azione vasodilatatoria succitata, è stato rilevato che il meldonium ha anche poteri anticonvulsivanti e antiipnotici che coinvolgono i recettori alfa 2-adrenergici oltre a un meccanismo ossido nitrico-dipendente. Ciò in generale dimostra la sua efficacia ad alto dosaggio nella cura delle intossicazioni da etanolo e nella riduzione dei sintomi causati dall'interruzione dell'assunzione cronica del medesimo.[5]
Dibattito scientifico
modificaA dispetto dei 123 atleti sospesi per positività al meldonium tra gennaio e marzo del 2016[6][7], la rivista Forbes ha riportato quanto asserito dal professor Michael Joyner (dell'ospedale Mayo Clinic di Rochester) che studia la risposta umana allo stress fisico e mentale durante l'esercizio motorio e altre attività:
«Per molti composti che si ritiene migliorino le prestazioni atletiche, ne mancano le prove. Il loro utilizzo ha una sorta di componente da leggenda metropolitana e non esistono molte cose così chiaramente efficaci. Sarei impressionato se questa roba [meldonium] avesse un effetto maggiore della caffeina o della creatina»
CNN ha riportato il parere del fisiatra e pubblicista statunitense Ford Vox che sostiene che "non c'è molto supporto scientifico per il suo uso come potenziatore atletico".[8]
Sembra però che il meldonium sia in grado di impedire il riconoscimento dell'uso di eritropoietina.[9]
Produzione e divieti
modificaViene attualmente prodotto e commercializzato da AS Grindeks, un'azienda farmaceutica con sede a Riga e operante a livello internazionale. Non è approvato dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA) per l'uso nell'Unione europea né dalla Food and Drug Administration per quello negli Stati Uniti d'America.
Dal 1º gennaio 2016 è stato inserito nella lista delle sostanze proibite dell'Agenzia mondiale antidoping (WADA).[10]
Note
modifica- ^ (EN) N Sjakste, A Gutcaits e I Kalvinsh, Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications., in CNS drug reviews, vol. 11, n. 2, 2004, pp. 151-68, PMID 16007237.
- ^ (EN) M Dambrova, M Makrecka-Kuka, R Vilskersts, E Makarova, J Kuka e E Liepinsh, Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity., in Pharmacological research, 2 febbraio 2016, PMID 26850121.
- ^ (EN) Y Zhu, G Zhang, J Zhao, D Li, X Yan, J Liu e altri, Efficacy and safety of mildronate for acute ischemic stroke: a randomized, double-blind, active-controlled phase II multicenter trial., in Clinical Drug Investigation, ottobre 2013, DOI:10.1007/s40261-013-0121-x, PMID 23949899.
- ^ (EN) Myocardial ischemia, su mayoclinic.org, Mayo Clinic, 25 luglio 2015). URL consultato il 28 maggio 2016.
- ^ (EN) L Zvejniece, B Svalbe, M Makrecka, E Liepinsh, I Kalvinsh e M Dambrova, Mildronate exerts acute anticonvulsant and antihypnotic effects, in Behavioral Pharmacology, 2010, DOI:10.1097/FBP.0b013e32833d5a59.
- ^ (EN) WADA: 123 failed meldonium tests since January ban, su en.as.com.
- ^ (EN) Simon Cambers, Why was Maria Sharapova taking meldonium? Her lawyer responds, Londra, The Guardian, 10 marzo 2016.
- ^ (EN) Ford Vox, Sharapova suspension: doping agency's unfair game of 'gotcha'?, CNN. URL consultato il 14 marzo 2016.
- ^ Marco Ternelli, Meldonium in Italia (mildronato): farmaco galenico in Farmacia, Farmagalenica, 6 aprile 2017.
- ^ (EN) World Anti-Doping Agency, Prohibited List - January 2016 (PDF), su wada-main-prod.s3.amazonaws.com. URL consultato l'8 marzo 2016.
Voci correlate
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Collegamenti esterni
modifica- (EN) meldonium, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.
