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La loperamide si lega ai recettori oppioidi della sottofamiglia μ,κ e δ, esclusivamente a quelli del plesso mioenterico, provocando una riduzione del rilascio di acetilcolina e prostaglandine. L'attivazione di questi recettori, soprattutto il recettore μ, genera una riduzione della motilità e della peristalsi gastrointestinale, oltre ad una riduzione delle secrezioni e ad un aumento dell'assorbimento di acqua.
La loperamidemolecola inoltre induce contrazione degli sfinteri, riducendo lo stimolo e la frequenza delle evacuazioni.
==Effetti==
Il legame delladel loperamidefaramco con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione della contrattilità della muscolatura liscia intestinale, ciò rallenta il transito intestinale consentendo un maggiore assorbimento d'acqua diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci, inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.
La loperamide inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.
==Controindicazioni==
==Sovradosaggio==
Il sovradosaggio può essere assoluto o relativo, ma può avere effetti anche gravi sul SNC.:
Il* sovradosaggio relativo si verifica per un aumento del farmaco nel sangue causato da un ridotto metabolismo di dosaggi che sarebbero corretti ma diventano pericolosi in soggetti con problemi epatici e comunque di metabolismo.
Il* sovradosaggio assoluto avviene per un utilizzo accidentale del prodotto in dosi massicce, ma non bisogna sottovalutare i rischi provocati dall'automedicazione incongrua. In questo caso, è a rischio il soggetto che assume al di fuori della prescrizione medica la loperamide, e non controllando la sintomatologia diarroica perché questa è legata a cause sulle quali la loperamide non ha effetto, assume quantitativi incongrui di farmaco.
In tal senso, possono comunque essere a rischio i bambini, che sono più sensibili degli adulti alla loperamide. Non è dunque difficile un sovradosaggio da loperamide in bambini, specie innei bambinipiccoli al di sotto dei quattro anni.
SintomatologiaLa sintomatologia del sovradosaggio daè prevalentemente legata loperamide:alla depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza e rallentamento del respiro (raramente si arriva all'arresto del respirorespiratorio);, sonnolenza; e stipsi. La dose massima accettabile per un adulto in buone condizioni di salute è di 16 mg.
La dose massima accettabile per un adulto in buone condizioni di salute sono 16 mg. È opportuno però cercare di non arrivare a tali dosaggi.
==Trattamento del sovradosaggio==
BisognaGeneralmente tenerè presenteindicato il [[naloxone]]: è necessario che il soggetto affetto dai segni di un sovradosaggio di loperamide vasia trattato in ambito ospedaliero, frapossibilmente l'altroin essendo"osservazione opportuna una sorveglianza di 48 orebreve" per monitorare un possibile aggravamentol'evoluzione delle condizioni del sistema nervoso centrale. ▼Generalmente è indicato il [[naloxone]].
Occorre poi considerare chePoiché la loperamide ha una durata d'azione superiore a quella del proprio antagonista, il naloxone, epotrebbero cheessere dunque lanecessarie somministrazione ripetute di questo va ripetuta dopo 1-3 orenaloxone.▼▲Bisogna tener presente che il soggetto affetto dai segni di un sovradosaggio di loperamide va trattato in ambito ospedaliero, fra l'altro essendo opportuna una sorveglianza di 48 ore per monitorare un possibile aggravamento delle condizioni del sistema nervoso centrale.
▲Occorre poi considerare che la loperamide ha una durata d'azione superiore a quella del proprio antagonista, il naloxone, e che dunque la somministrazione di questo va ripetuta dopo 1-3 ore
==Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine==
La loperamide può causare stordimento o sonnolenza, soprattutto ad alte dosi., Èpertanto consigliabilenelle dunqueindicazioni evitarein discheda porsitecnica allavengono guidariportate dile autoveicolilimitazione oper dila mettereguida indegli atto comportamenti che necessitino di particolare attenzioneautoveicoli.
== Note ==
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